[发明专利]杂环FXR调节剂在审

专利信息
申请号: 201610925882.1 申请日: 2016-10-22
公开(公告)号: CN107973790A 公开(公告)日: 2018-05-01
发明(设计)人: 徐晓东 申请(专利权)人: 合帕吉恩治疗公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D261/08;A61K31/496;A61K31/4523;A61K31/422;A61K31/42;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/00;A61P9/00;A61P1/10
代理公司: 广州市天河区倪律专利代理事务所(普通合伙)44348 代理人: 倪小敏
地址: 维尔京群岛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 杂环 fxr 调节剂
【权利要求书】:

1.一种式I、II、III或IV的化合物:

其立体异构体和/或盐;其中

L是N或CR11

W是

X是经取代或未经取代的芳基或杂芳基;

Y是经取代或未经取代的苯基或吡啶基;

R1和R2独立地是H、OH、卤基、CN、羧基、NRaRb或经取代或未经取代的烷基、烷氧基或羟基烷基;

R3是经取代或未经取代的烷基或环烷基;

R4是CN、SO3H、CONRaRb、SO2NRaRb、NHSO2Rb、SO2NHCORa、CO2Rc或经取代或未经取代的四唑基或1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮-3-基;

R5是H、F、Cl、Br、I、CO2Rg、CF3、CN、NRgRh、ORg或经取代或未经取代的烷基;

R6、R8、R9和R11独立地是H、卤基、CO2Rg、CF3、CN、NRgRh、ORg或经取代或未经取代的烷基;

R7是H、卤基、CO2Rg、CF3、CN、NRgRh、ORk或经取代或未经取代的烷基;

R10在每次出现时独立地是卤基或经取代或未经取代的烷基、烷氧基、环烷基或氟化环烷基;

R12是H、CORm、经取代或未经取代的烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基;

Ra在每次出现时独立地是H,或经取代或未经取代的烷基、卤烷基、环烷基、芳基、亚烷基-Rd或SO2-烷基;

Rb在每次出现时是H或经取代或未经取代的烷基,或卤烷基;

Rc是H或经取代或未经取代的烷基、烯基、炔基或环烷基;

Rd是CO2H、OH或SO3H;

Rg和Rh在每次出现时独立地是H或经取代或未经取代的C1-C6烷基;

Rk是经取代或未经取代的C1-C6烷基;

Rm是H或经取代或未经取代的烷基、烯基、环烷基、芳基或芳烷基;

n是0、1、2、3或4;

r是1、2或3;

q、s、t和u独立地是0、1、2或3,

限制条件是:

当L是N时,那么t是1、2或3;

当q是0或1时,那么R5和R6中的至少一个不是H或n至少是1;并且

当r+q至少是3时,那么R5不是F。

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