[发明专利]一种磺酰胺衍生物及其在药学中的应用有效
申请号: | 201610952750.8 | 申请日: | 2016-10-27 |
公开(公告)号: | CN106565706B | 公开(公告)日: | 2018-05-01 |
发明(设计)人: | 寇玉辉;胡柏林;蒋海港;叶久勇;刘志强;谢洪明;张英俊;江晓梅 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;C07F9/6561;A61K31/496;A61P35/00 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 磺酰胺 衍生物 及其 药学 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其为通式(I)化合物,或通式(I)化合物的立体异构体、几何异构体或药学上可接受的盐:
其中,
R1为6-12元亚螺环基或4-7元亚单杂环基,其中,6-12元亚螺环基或4-7元亚单杂环基各独立任选地被氢,氘,C1-3烷基、C1-3烷氧基、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基或羧基中的1个取代基所取代;
M为共价键、-O-、-N(R3)-、-O-(CH2)n-O-、-P(=O)(OH)-(CH2)n-、-(CH2)n-P(=O)(OH)-、-C≡C-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-C≡C-,且当R1为4-7元亚单杂环基时,M为-P(=O)(OH)-(CH2)n-、-(CH2)n-P(=O)(OH)-、-C≡C-(CH2)n-O-或-O-(CH2)n-C≡C-;其中,-O-(CH2)n-O-、-P(=O)(OH)-(CH2)n-、-(CH2)n-P(=O)(OH)-、-C≡C-(CH2)n-O-和-O-(CH2)n-C≡C-各独立任选地被氢、氘、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氟、氯、溴、羟基、氰基或氨基中的1个取代基所取代;
R3为氢;
各n独立地为1、2或3;和
R2为氢、4-7元杂环基或4-7元杂环基(C=O)-,其中,4-7元杂环基和4-7元杂环基(C=O)-各独立任选地被氢,氘,C1-3烷基、C1-3烷氧基、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基或羧基中的1、2、3或4个相同或不同的取代基所取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,
R1为如下子结构式:
以上R1的子结构式各独立任选地被氢,氘,甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基或羧基中的1个取代基所取代。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,
R2为H、四氢吡喃基、吗啉基、哌啶基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基(C=O)-、吗啉基(C=O)-、哌啶基(C=O)-、四氢呋喃基(C=O)-、吡咯烷基(C=O)-,其中,四氢吡喃基、吗啉基、哌啶基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基(C=O)-、吗啉基(C=O)-、哌啶基(C=O)-、四氢呋喃基(C=O)-、吡咯烷基(C=O)-各独立任选地被氢,氘,C1-3烷基、C1-3烷氧基、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基或羧基中的1、2、3或4个相同或不同的取代基所取代。
4.根据权利要求1所述的化合物,其为通式(II-1)化合物,或其立体异构体、几何异构体或药学上可接受的盐:
其中,
M1为共价键、-NH-或-O-;
M2为共价键或-C(=O)-;
Q1为CH或N;
Q2为-O-或-NH-;
R4为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基或羧基;和
p、q和q’各自独立为0、1或2。
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