[发明专利]体内寄生虫防治剂在制备防治体内寄生虫的药物中的用途

说明书

本发明专利申请是基于2013年8月29日提交的发明名称为“体内寄生虫防治剂”的中国专利申请201380044274.4号的分案申请。

技术领域

本发明涉及包含羧酰胺衍生物或其盐作为活性成分的体内寄生虫防治剂，以及用于防治体内寄生虫的方法，所述方法包括口服或肠道外给予体内寄生虫防治剂。

背景技术

一般来讲，寄生虫病由寄生虫如单细胞原生生物(原虫类)、多细胞蠕虫和节肢动物感染宿主动物所引起。据报道，在发达国家中通过环境卫生的改善使寄生虫病的发生已经显著降低，但在全球范围，尤其在发展中国家，寄生虫病仍广泛流行并造成巨大损害。

近年来，即使在发达国家，寄生虫病地发生也存在增长的趋势。这部分是因为通过长期或短期海外旅行者引入感染源，部分是因为由进口食品、冷冻食品、生肉、鱼肉等的摄取或经驯养的动物和宠物造成的寄生虫感染。另一个问题是由免疫抑制剂、抗肿瘤药等的大量给药或AIDS等造成的免疫缺陷，使得通常非病原性或低病原性的寄生虫表达它们的病原性，进而造成在宿主中的机会感染。

另外，在家畜如猪、马、牛、羊、狗、猫和驯养家禽中的寄生虫病是常见的和严重的经济问题。即，家畜的寄生感染引起贫血，营养不良，身体衰弱，体重损失和严重的肠道壁、组织和器官的损害，可导致饲养效率和生产率的下降，导致巨大的经济损失。因此，一直期望作为驱虫剂、抗原虫剂等的新型体内寄生虫防治剂。

已知特定种类的羧酰胺衍生物具有杀微生物的活性(参见专利文献1～13)。另外，已知特定种类的羧酰胺衍生物对于可损害农产品的线虫是有效的(参见专利文献4或5)。然而，专利文献1～13既没有说明也没有暗示公开的化合物对于在动物如哺乳动物和鸟类中的体内寄生虫是有效的。

此外，已经报道了抑制作为体内寄生虫的一种呼吸酶的琥珀酸-泛醌还原酶(线粒体复合物II)的化合物，可用作体内寄生虫防治剂(参见非专利文献1)，但是仍然未知羧酰胺衍生物是否对琥珀酸-泛醌还原酶(线粒体复合物II)具有抑制效果。另外，专利文献1～13既没有说明也没有暗示公开的羧酰胺衍生物对琥珀酸-泛醌还原酶(线粒体复合物II)的任何抑制活性。

引用列表

专利文献

专利文献1：特开平JP-A 01-151546

专利文献2：国际公开WO 2007/060162

专利文献3：特开昭JP-A 53-9739

专利文献4：国际公开WO 2007/108483

专利文献5：国际公开WO 2008/126922

专利文献6：国际公开WO 2008/062878

专利文献7：国际公开WO 2008/101975

专利文献8：国际公开WO 2008/101976

专利文献9：国际公开WO 2008/003745

专利文献10：国际公开WO 2008/003746

专利文献11：国际公开WO 2009/012998

专利文献12：国际公开WO 2009/127718

专利文献13：国际公开WO 2010/106071

非专利文献

Kiyoshi Kita，“感染(Infection)”，Winter 2010，第40-4卷，310-319

发明内容

技术问题

鉴于上述情况，本发明的目的是提供新型体内寄生虫防治剂作为驱虫剂、抗原虫剂等。

技术方案

本发明人进行了大量研究以解决上述问题。结果，本发明人发现由通式(I)表示的羧酰胺衍生物和其盐对体内寄生虫具有高防治效果。本发明人进一步进行了大量的检测，然后完成了本发明。

即，本发明涉及以下。

[1]体内寄生虫防治剂，其包含由通式(I)表示的羧酰胺衍生物或其盐作为活性成分：

{其中Het表示5元或6元杂环基团，