[发明专利]一种合成[a]-环化吲哚类衍生物的方法有效
| 申请号： | 201610961417.3 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN108003160B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 姜超;高亚东;李建华 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红;朱显国 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 环化 吲哚 衍生物 方法 | ||
1.通式（I）[a]-环化吲哚衍生物的合成方法，
I
是通过通式（II）取代吲哚和通式（III）二卤代烷烃
II III
在钯催化剂，降冰片烯，碱和水的参与下，实现取代吲哚C2位烷基化及N-H关环的多米诺反应，
其中，R基选自氢、烷氧基、硝基、氰基、卤代基、甲基、氨基或酰基，R基取代于吲哚环的C3、C4、C5、C6或C7位；
X1选自溴，X2选自氯、溴；
n选自1,2,3。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，R基选自氢、烷氧基、硝基、氰基、卤代基。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，n选自1或2。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，二卤代烷烃选用1,3-二溴丙烷，摩尔量为取代吲哚摩尔量的2.5倍。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，钯催化剂采用双乙腈二氯化钯，其摩尔量为取代吲哚摩尔量的0.1倍。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，碱选用碳酸铯或碳酸钾，其摩尔量为吲哚类化合物摩尔量的2-4倍。
7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，降冰片烯摩尔量为取代吲哚摩尔量的5倍。
8.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，溶剂选用DMA或DMF与水的混合溶剂，水在混合溶剂中的浓度为0.5M。
9.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应温度为60-100℃。
10.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应时间为12-36小时。
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