[发明专利]一种含叶酸靶向高分子药物载体及其制备方法在审
| 申请号： | 201610971300.3 | 申请日： | 2016-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN108070074A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 马海清;崔成杰;谢众 | 申请（专利权）人： | 黑龙江鑫达企业集团有限公司 |
| 主分类号： | C08G63/08 | 分类号： | C08G63/08;C08G65/333;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 150060 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚氧乙烯 叶酸 制备 靶向高分子药物载体 两亲性嵌段 靶向基团 聚丙交酯 聚氧丙烯 亲水链段 疏水链段 新型化学 聚合物 聚乳酸 氧丙烯 氧乙烯 | ||
1.一种含叶酸靶向高分子药物载体，其特征在于：其分子结构式如下
k、m、n分别代表乳酸、氧乙烯、氧丙烯重复单元的数目，其中K=194、m=100、n=65。
2.如权利要求1所述的含叶酸靶向高分子药物载体，其制备方法包括以下步骤：
（1）FA-Pluronic-OH的合成：将0.42g叶酸与0.18g 1，3-二环己基碳二亚胺加入到35ml无水二甲亚砜中，在室温下搅拌12小时，再将10g，0.79mmol的聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯与0.097g 4-二甲氨基吡啶加入其中，在室温下继续搅拌24小时，将反应物离心，取上清用无水二甲亚砜透析3小时，透析袋的截留分子量为3500，之后再用二次蒸馏水透析24小时，然后将透析袋内反应液旋干后用5ml二氯甲烷溶解，将之滴入无水乙醚，过滤，真空干燥，制得一端修饰FA的FA-Pluronic-OH；
（2）反应瓶抽真空-通氩气除氧除湿后，在氩气条件下加入FA-Pluronic-OH 5g，丙交酯2.5g和辛酸亚锡2.5mg，然后将反应物加热至150℃，搅拌下，反应持续6小时，将反应物沉入甲醇中，有白色物质沉出，过滤，再用二氯甲烷溶解聚合物，并沉入甲醇中，过滤，干燥，最终得FA-Pluronic-PLA共聚物。
3.如权利要求1所述的含叶酸靶向高分子药物载体在治疗癌症药物的载体中的应用。
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