[发明专利]作为FXR调节剂的含氮杂环化合物在审

专利信息
申请号: 201610974016.1 申请日: 2016-11-04
公开(公告)号: CN108017636A 公开(公告)日: 2018-05-11
发明(设计)人: 徐晓东 申请(专利权)人: 合帕吉恩治疗公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;C07D417/12;C07D413/12;C07D261/08;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/496;A61K31/499;A61K31/551;A61K31/498;A61K31/4985;A61K31/438;A61P1/16
代理公司: 广州市天河区倪律专利代理事务所(普通合伙) 44348 代理人: 倪小敏
地址: 维尔京群岛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 fxr 调节剂 杂环化合物
【说明书】:

发明技术涉及与FXR的调节有关的化合物、组合物和方法。具体来说,本发明的化合物和组合物可用于治疗FXR介导的病症和病状,包括例如肝病、高脂质血症、高胆固醇血症、肥胖症、代谢综合症、心血管疾病、胃肠道疾病,和动脉粥样硬化以及肾病。

技术领域

本发明技术涉及与类法尼醇X受体(FXR)的调节有关的化合物、组合物和方法。具体来说,本发明的化合物和组合物可用于治疗FXR介导的病症和病状,包括例如肝病、高脂质血症、高胆固醇血症、肥胖症、代谢综合症、心血管疾病、胃肠道疾病、动脉粥样硬化以及肾病。

发明内容

在一个方面中,本发明技术提供式I、II或III的化合物:

其立体异构体和/或盐;其中

A1、A2、A3和A4独立地选自由以下组成的群组:CR5R6和NR8,或当涉及双键时,选自由以下组成的群组:CR5和N,限制条件是A1、A2、A3和A4中不超过两个是N或NR8

L和M独立地是N或CR7

Y是经取代或未经取代的C1-C4亚烷基、环丙基亚烷基或氧杂环丁烷基亚烷基;

Z是经取代或未经取代的C1-C4亚烷基、O-C1-C4亚烷基、环丙基亚烷基或氧杂环丁烷基亚烷基;

W是

X是

D是N或CR9

D1、D2和D3独立地选自CH或CR14,并且任选地D1、D2和D3中的一个是N;

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