[发明专利]秋水仙碱外用组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种秋水仙碱外用组合物，其由以下组分组成：秋水仙碱、溶媒、助溶剂、助渗剂和任选的乳化剂，其中所述溶媒选自三醋酸甘油酯、醋酸乙酯、聚乙二醇、单乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、单油酸甘油酯、二油酸甘油酯、三油酸甘油酯、丙二醇酸酯、二乙酰单甘油酯、二乙酰酒石酸单双甘油酯、二乙酸丙三醇酯、三乙醇胺油酸酯、三甘油辛酸酯、三甘油癸酸酯中的一种或多种，其中，秋水仙碱为整个外用组合物的0.01-1.0 w/v%；

其中，所述助溶剂为多元醇；

其中，所述助渗剂为环糊精和/或氮酮。

2.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述溶媒为三醋酸甘油酯或聚乙二醇。

3.根据权利要求1或2所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述聚乙二醇为聚乙二醇-200、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400、聚乙二醇-600、聚乙二醇-900、聚乙二醇-1000、聚乙二醇-1450、聚乙二醇-3350、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-4500、聚乙二醇-6000或聚乙二醇-8000。

4.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述助溶剂为乙二醇、丙二醇或甘油。

5.根据权利要求4所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述助溶剂为1,2-丙二醇。

6.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述环糊精为β-环糊精、α-环糊精、γ-环糊精、羟基-β-环糊精，二甲基-β-环糊精、三甲基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精或麦芽三糖基-β-环糊精。

7.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和吐温中的一种或多种。

8.根据权利要求7所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述乳化剂为聚氧乙烯40蓖麻油、聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯60蓖麻油、聚氧乙烯80蓖麻油、聚氧乙烯90蓖麻油、聚氧乙烯100蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯30氢化蓖麻油、聚氧乙烯50氢化蓖麻油、聚氧乙烯60氢化蓖麻油、吐温-20、吐温-40、吐温-60或吐温-80。

9.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其由秋水仙碱、三醋酸甘油酯、1,2-丙二醇、羟丙基-β-环糊精和氮酮组成；

由秋水仙碱、聚乙二醇、1,2-丙二醇、甘油、β-环糊精和氮酮组成；

由秋水仙碱、聚乙二醇、1,2-丙二醇、甘油、二甲基-β-环糊精和吐温组成；或

由秋水仙碱、三醋酸甘油酯、聚乙二醇、1,2-丙二醇和聚氧乙烯蓖麻油组成。

10.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其中秋水仙碱为整个外用组合物的0.2 w/v%。

11.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其由以下组分组成：

秋水仙碱 2g

羟丙基-β-环糊精 25g

1,2-丙二醇 200ml

氮酮 20ml

三醋酸甘油酯 加至1000ml。

12.根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述外用组合物以溶解剂、喷雾剂或搽剂形式透皮施用。

13.根据权利要求12所述的秋水仙碱外用组合物，其中所述外用组合物以搽剂形式透皮施用。

14.一种制备根据权利要求1所述的秋水仙碱外用组合物的方法，其包括：将秋水仙碱加入到助溶剂、任选的助渗剂、任选的乳化剂和少量溶媒中，使秋水仙碱完全溶解，然后加入剩余的溶媒，获得秋水仙碱外用组合物。