[发明专利]一种抗生素微球在审

专利信息
申请号: 201610993072.X 申请日: 2016-11-11
公开(公告)号: CN108066769A 公开(公告)日: 2018-05-25
发明(设计)人: 汪志友;温天文 申请(专利权)人: 江苏金甙生物技术有限公司
主分类号: A61K47/59 分类号: A61K47/59;A61K47/58;A61K47/54;A61K47/69;A61K31/65;A61K31/496;A61P31/04;A61P31/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211106 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 微球 抗生素 病菌 微球表面 水环境 病毒 偶联 负电 聚合高分子 抗生素污染 表面修饰 病毒杀灭 环境作用 新陈代谢 畜牧养殖 抑制细菌 净化水 聚合物 可控制 吸附带 正电荷 土壤 可用 体外 喂食 水产养殖 聚合 自然环境 扩散 水面 回收 饲料 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.一种抗生素微球,其特征在于:所述的抗生素微球由有机聚合高分子阳离子N通过偶联剂R与抗生素A,在无机酸溶液或有机酸溶液中,通过控制溶液温度和pH值偶联后自成微球,或有机聚合高分子阳离子单体N通过偶联剂R与抗生素A偶联后再聚合自成微球,并将其与相适宜的辅料制备成固体制剂,该抗生素微球获得方法如下:

方法一:聚合物高分子单体与抗生素偶联后聚合方法

第一步反应

(其中N代表阳离子高分子聚合物单体,R代表不同偶联剂,A代表不同抗生素;

第二步反应

(其中N代表阳离子高分子聚合物单体,R代表不同偶联剂,A代表不同抗生素;

方法二:聚合高分子直接与抗生素偶联方法(一步反应)

(其中N代表阳离子高分子聚合物单体,R代表不同偶联剂,A代表不同抗生素。

2.按权利要求1所述的一种抗生素微球,其特征在于:所述的有机聚合高分子阳离子或其单体N,N可以是聚六亚甲基双胍或其盐酸盐(PHMB)或其单体己二胺盐酸盐、羟丙基甲基纤维素(HPMC)或其单体丙烯酰胺、聚二甲基二烯丙基氯化铵(PDADMAC)或其单体二甲基二烯丙基氯化铵等中的一种或一种以上的组合,优选聚六亚甲基双胍或其盐酸盐(PHMB)或其单体己二胺盐酸盐;所述的该抗生素A,A代表:β-内酰胺类、氨基糖苷类、酰胺醇类、大环内酯类、多肽类抗生素、硝基咪唑类、四环素类,以上的一种或一种以上的组合,其中优选环丙沙星、土霉素、罗红霉素。

3.按权利要求1所述的一种抗生素微球,其特征在于:所述的偶联剂R可以是、-(CH2CH2COO)m-结构有机物(m=2-30)、1-乙基-3-[3-二甲基氨基丙基]碳化二亚胺盐酸化物、聚丙烯酸酯、聚烷基丙烯酸酯、丙烯酸、苯乙烯型离子交换树脂、聚乙二醇、KH560,以上的一种或一种以上的组合,优选-(CH2CH2COO)m-结构有机物(m= 3-5)、1-乙基-3-[3-二甲基氨基丙基]碳化二亚胺盐酸化物,所述的酸溶液可以是盐酸、磷酸、冰醋酸、甲酸、乙酸乙酯、乳酸,优选乙酸乙酯、盐酸。

4.按权利要求1所述的一种抗生素微球,其特征在于:所述的低温为-60~0℃,所述的加热温度为40~220℃,所述的pH为1.0~8.5。

5.按权利要求1所述的一种抗生素微球,其特征在于:所述的固体制剂,可以是片剂、胶囊、颗粒、散剂等,所述的适宜的辅料,包括淀粉或微晶纤维或羟甲基纤维素钠或硬脂酸镁或滑石粉一种或一种以上的组合。

6.按权利要求5所述的一种抗生素微球,其特征在于:所述的片剂,是由淀粉或微晶纤维或羟甲基纤维素钠或硬脂酸镁或滑石粉一种或一种以上的组合,经制粒、压片而成。

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