[发明专利](1E,4E)-1-(吡唑-4-基)-5-苯基-1,4戊二烯-3-酮衍生物及其制备方法和医药用途在审

专利信息
申请号: 201611005167.2 申请日: 2016-11-11
公开(公告)号: CN108069906A 公开(公告)日: 2018-05-25
发明(设计)人: 胡霞敏;洪星;闵真立 申请(专利权)人: 武汉科技大学
主分类号: C07D231/16 分类号: C07D231/16;C07D231/22;C07D405/12;C07D231/12;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 430081 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 苯基 酮衍生物 戊二烯 制备 甲醛 系列化合物 医药用途 化合物结构通式 药理活性筛选 抗肿瘤活性 取代苯甲醛 芳香氧基 起始原料 苯甲醛 丙酮 丁烯
【权利要求书】:

1.一种(1E,4E)-1-(吡唑-4-基)-5-苯基-1,4戊二烯-3-酮衍生物,具有如下结构通式:

其中:R1、R2、R3可为H、OH、OCH3或Br;

R4选自氯原子或芳香氧基取代基OAr,其中Ar为

R5选自C1-4的烷基或苯基以及氯、溴原子、C1-4的烷基取代的苯基;

R6选自氢原子或C1-4的烷基。

2.根据权利要求1所述特征,优选化合物为:

(1E,4E)-1-(5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-(5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-甲氧基-4羟基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-(5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3,4,5-三甲氧基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-(5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3,4-二甲氧基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-(5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-5-(3,5-二溴-4-羟基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-[5-(2-甲氧基苯氧基)-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基]-5-(3,4,5-三甲氧基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-[5-(2-甲氧基苯氧基)-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基]-5-(3,4-二甲氧基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-[5-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-氧基)-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基]-5-(3,4,5-三甲氧基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-[5-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-氧基)-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基]-5-(3,4-二甲氧基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-[5-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-氧基)-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基]-5-(3-甲氧基-4羟基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3,4,5-三甲氧基)苯基-1,4戊二烯-3-酮;

(1E,4E)-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3-甲氧基-4羟基)苯基-1,4戊二烯-3-酮。

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