[发明专利]一种包含洛匹那韦及利托那韦的口服混悬制剂

权利要求书

1.一种含洛匹那韦及利托那韦的复方口服混悬制剂，其特征在于，包括：洛匹那韦及利托那韦，以及药学上可接受的辅料，其中，所述药学上可接受的辅料包括增溶剂及分散性纤维素。

2.根据权利要求1所述增溶剂选自：聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚乙二醇脂肪酸酯、亚烷基二醇脂肪酸单酯、蔗糖脂肪酸酯、或脱水山梨醇脂肪酸单酯，其HLB值在4至10范围内。

3.根据权利要求1所述分散性纤维素为羧甲基纤维素钠和微晶纤维素混合物，比例为1:5.67-1:8.09。

4.根据权利要求1所述分散性纤维素为艾维素，优选艾维素RC-591或艾维素CL-611。

5.根据权利要求1所述洛匹那韦及利托那韦的复方口服混悬液，其特征在于：每100mL混悬液包含洛匹那韦2g-20g，利托那韦0.5g-5g，增溶剂1g-30g，分散性纤维素40g-80g，其中，洛匹那韦和利托那韦二者的重量比为2:1-6:1，优选4:1。

6.根据权利要求1所述，活性成分洛匹那韦和利托那韦的粒度范围在1μm-100μm范围内，优选1μm-50μm。

7.根据权利要求1所述药学上可接受的辅料包括：矫味剂、助溶剂、pH调节剂及防腐剂。

8.制备权利要求1-7任一项所述的含洛匹那韦及利托那韦的复方口服混悬液，其特征在于，包含如下步骤：

（1）将甘油加热至50-55℃，加入防腐剂，溶解制成防腐剂溶液；

（2）将分散性纤维素加入水中，采用高剪切设备，将其分散均匀，呈现均匀的混悬体系；

（3）将加热至50-55℃的纯化水与增溶剂混合制备成分散液；

（4）将矫味剂、步骤（1）制得的防腐剂溶液与步骤（2）所得的混悬体系混合均匀，备用；

（5）将微粉化的洛匹那韦和利托那韦与步骤（3）中的分散液混合均匀，加入到步骤（4）所得的混合物中，采用高剪切设备剧烈高速搅拌；

（6）加入pH调节剂适量，调节步骤（5）混悬液pH值至5.0-6.0，即得。