[发明专利]一种瑞巴派特合成新工艺

权利要求书

1.一种瑞巴派特的合成新工艺，工艺路线如下：

其特征在于该工艺包括以下步骤：

以甘氨酸甲酯为起始原料，与对氯苯甲酰氯反应得化合物14；

化合物14发生氯代反应得化合物15；

化合物15与化合物2发生取代反应得化合物16；

化合物16经水解得化合物1。

2.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤1）中，甘氨酸甲酯与对氯苯甲酰氯在碱性条件下发生酰胺化反应生成化合物14；反应溶剂选自二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙醚、异丙醚、甲苯中的一种或它们的混合物；碱选自三乙胺、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾中的一种或多种。

3.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤2）中，化合物14与氯代试剂发生反应生成化合物15；反应溶剂选自二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙醚、异丙醚、四氢呋喃、甲苯中的一种或它们的混合物；氯代试剂选自三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷、氯化亚砜中的一种。

4.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤3）中，化合物15在碱性条件下与化合物2发生取代反应生成化合物16；反应溶剂选自水、甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、乙醚、异丙醚、甲苯、二氯甲烷、氯仿中的一种或它们的混合物；碱选自三乙胺、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾，甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、正丁基锂、二异丙基氨基锂、六甲基二硅基胺基锂中的一种或多种。

5.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤4）中，化合物16在碱性或酸性条件下水解生成化合物1；溶剂选自水、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、四氢呋喃、二氧六环、乙腈中的一种或它们的混合物；碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾，三乙胺中的一种或多种；酸选自盐酸、稀硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、甲基磺酸一种或多种。