[发明专利]一种制备并环内磺酰胺衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备并环内磺酰胺化合物的方法，其特征在于：

以下式所示的高烯丙基磺酰胺(1)和取代的炔(2)为原料生成内磺酰胺(3)衍生物，反应式如下：

R为苯基、取代的苯基、C1-C20烷基或杂环取代基；取代的苯基上的取代基为C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基中的一种、或二种、或三种、或四种、或五种，取代基的个数为1-5个；杂环取代基为含有氮原子、氧原子、或硫原子中的一种或二种以上的五元环或六元环取代基；

具体操作步骤如下：

于反应器中进行反应，反应器抽真空后通惰性气氛置换，加入高烯丙基磺酰胺1和取代的炔2，然后加入氧化剂，溶剂和催化剂，于20℃-120℃下反应10-24小时；反应结束后，分离得到并环内磺酰胺 3衍生物；

催化剂为钌与银混合催化剂或铑与银混合催化剂中的一种或二种，

其中，钌为伞花烃钌(II)二氯二聚体、(1,5-环辛二烯)(五甲基环戊二烯)氯化钌(II)、环辛二烯二氯化钌(II)或二氯(五甲基环戊二烯基)合钌(III)二聚体中的一种或两种以上；铑为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体；

银为六氟锑酸银，银催化剂的用量为铑或钌的1-10倍摩尔量；催化剂的用量为反应物取代炔的5%-100%摩尔量；

氧化剂为一水合醋酸铜、水合醋酸铜和醋酸银中的一种或两种以上；氧化剂的用量为反应物高烯丙基磺酰胺的2-5倍摩尔量。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

杂环取代基为吡咯基、吡啶基、呋喃基、吡喃基、噻吩基、噻喃基中的一种。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

所述惰性气氛为氮气、氩气中的一种或二种，反应温度为80℃，反应时间为16小时。

4.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

高烯丙基磺酰胺1的用量为取代炔2的1-5倍摩尔量。

5.按照权利要求4所述的方法，其特征在于：

高烯丙基磺酰胺1的用量为取代炔2的2倍摩尔量。

6.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

溶剂为二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲苯、苯、乙二醇二甲醚中的一种或两种以上；溶剂的用量为每0.1毫摩尔反应物高烯丙基磺酰胺1用溶剂1–10毫升。

7.按照权利要求6所述的方法，其特征在于：溶剂为1,2-二氯乙烷；溶剂的用量为每0.1毫摩尔反应物高烯丙基磺酰胺1用溶剂4毫升。

8.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

催化剂为钌与银混合催化剂或铑与银混合催化剂中的一种或二种，

其中钌为伞花烃钌(II)二氯二聚体；

银为六氟锑酸银，银催化剂的用量为铑或钌的2.5倍摩尔量；催化剂的用量为反应物取代炔的20%摩尔量。

9.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

氧化剂具体为一水合醋酸铜；氧化剂的用量为反应物高烯丙基磺酰胺的2倍摩尔量。