[发明专利]2;4-二取代吡啶类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201611019542.9 申请日: 2016-11-15
公开(公告)号: CN108069938A 公开(公告)日: 2018-05-25
发明(设计)人: 黄文龙;钱海;顾伟杰 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 取代吡啶类化合物 水合物 制备方法和应用 抗肿瘤活性 双重拮抗剂 药用组合物 药物制剂 可接受 前药 制备 肿瘤 治疗 应用
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,

其中:

R1、R2、R3相同或不同,分别独立地选自H、D、卤素、NO2、NH2、OH;

A为CONRaRb,COORc,4-Rd取代-1,2,4-三氮唑;

Ra,Rb不同时为H或甲基,分别独立地选自H,C1-3烷基,烯基或炔基-C1-3亚烷基,C3-6环烷基,C1-3烷氧基-C2-6亚烷基,C3-6杂环基-C1-3亚烷基,5-10个原子组成的杂芳基-C1-3亚烷基,当Ra和Rb与同一个氮原子相连时,Ra,Rb,和与他们相连的氮原子一起,可以任选地形成取代的或非取代的5-8个原子组成的杂环;

Rc选自C1-3烷基;

Rd为(CH2)nXRe

n选自1-3之间的整数;

X选自N、O和S等杂原子;

Re选自(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基;

或Re与其所连接的氮原子一起形成5-6元饱和杂环基,所述饱和杂环基除了与Re连接的氮原子外,任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子,所述饱和杂环基任选被1-3个相同或不同的Rf取代;

Rf为H、(C1-C3)烷基、羟基。

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