[发明专利]一种联合代谢阻断的纳米剂型及其耐药逆转应用有效
| 申请号： | 201611026507.X | 申请日： | 2016-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN106344924B | 公开（公告）日： | 2019-02-19 |
| 发明（设计）人： | 徐翔晖;顾忠伟;李亚超;张晓;张志军;胡成 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K47/34;A61K9/16;A61P35/00;A61K31/704 |
| 代理公司： | 成都信博专利代理有限责任公司 51200 | 代理人： | 舒启龙 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 代谢 纳米剂型 纳米载体 阻断剂 细胞毒性药物 抑制剂 逆转 铂类抗肿瘤药物 肿瘤细胞耐药性 三羧酸循环 生物利用度 特异性阻断 代谢通路 化疗药物 抗生素类 逆转肿瘤 生物碱类 树状分子 体内药物 细胞毒性 肿瘤化疗 聚乳酸 两亲性 细胞糖 脂质体 酵解 化疗 应用 联合 | ||
【权利要求书】：
1.一种联合代谢阻断的纳米剂型，其特征在于，由以下方式制备得到：
(1)：两亲性前药分子DPs的制备
将多重敏感的树状分子与阿霉素DOX通过酸敏感的腙键偶联：精确称取0.5g多重敏感的树状分子和115.83mg盐酸阿霉素置于带有支管的单口瓶中，氮气保护下加入甲醇溶解，并加入催化量的冰醋酸，室温反应72小时，减压浓缩，加入蒸馏水溶解，将溶液置于截留分子量为2000Da的透析袋中透析，然后冷冻干燥得到DPs；
(2)：将客体分子包载于前药分子DPs中：将客体分子己糖激酶抑制剂Lonidamine，即LND，以LND：DOX＝1:2质量比的比例，与前药分子DPs共同溶解于DMSO中，充分混合后，在超声条件下滴入水中，然后用截留分子量为2000Da的透析袋透析，冷冻干燥后得到载药纳米粒子。
2.一种根据权利要求1所述的纳米剂型的应用，其特征在于，所述纳米剂型能够同时负载代谢阻断剂和细胞毒性药物。
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