[发明专利]一种烟酸脂化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种烟酸脂化合物及其制备方法与应用，该化合物为2‑羟基‑3‑(辛酸脂基)‑6‑(4,4′‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸脂，以2‑羟基‑3‑(辛酸脂基)‑6‑(4,4‘‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸应用二环己基碳二亚胺(DCC)与2‑羟基‑3‑(辛酸脂基)醇进行缩合反应得到；是制备选择性结合二种维A酸受体(RAR‑β；RAR‑γ)，但不与维A酸X受体(RXR)结合的药物的重要中间体，是预防和治疗银屑病性关节炎,关节病性银屑病,银屑病关节炎药物的关键组成部分；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成烟酸脂化合物的全新方法，适合规模化工业生产的需要。

技术领域

本发明涉及化合物生产领域，尤其是一种烟酸脂化合物及其制备方法与应用。

背景技术

烟酸脂化合物现阶段主要有甘露醇烟酸酯和肌醇烟酸酯。

甘露醇烟酸酯主要具有扩张血管与降低血脂作用，对降低舒张压效果明显。肌醇烟酸酯具有降低胆固醇及扩张末梢血管作用，用于高胆固醇血症及动脉粥样硬化症。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种烟酸脂化合物。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述烟酸脂化合物的制备方法。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述烟酸脂化合物的应用。

为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：

一种烟酸脂化合物，2-羟基-3-(辛酸脂基)-6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸脂，其结构式为(Ⅰ)所示，

优选的，上述烟酸脂化合物，2-羟基-3-(辛酸脂基)-6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸脂的核磁共振氢谱数据为

0.877(s,3H),1.340(S，16H)，1.652-1.619(t,2H),1.973-1.944(t,2H),2.378-2.341(t,2H),3.068-3.039(t,2H),4.267(s,3H),4.458(s,2H)，7.094-7.074(d,1H),7.273-7.253(d,1H),7.581-7.560(d,1H),7.628(s,1H),8.281-8.261(d,1H),9.197(s,1H)。

上述烟酸脂化合物的制备方法，具体步骤如下：2-羟基-3-(辛酸脂基)-6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸应用二环己基碳二亚胺(DCC)与2-羟基-3-(辛酸脂基)醇进行缩合反应得到2-羟基-3-(辛酸脂基)-6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸脂。

上述烟酸脂化合物的制备方法的具体反应方程式如下：

上述烟酸脂化合物在制备预防和治疗银屑病性关节炎的药物方面的应用。

本发明的有益效果是：

上述烟酸脂化合物2-羟基-3-(辛酸脂基)-6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸脂是制备选择性结合二种维A酸受体(RAR-β；RAR-γ)，但不与维A酸X受体(RXR)结合的药物的重要中间体，是预防和治疗银屑病性关节炎,关节病性银屑病,银屑病关节炎药物的关键组成部分；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成烟酸脂化合物的全新方法，适合规模化工业生产的需要。

附图说明