[发明专利]一种RGD靶向微泡造影剂

权利要求书

1.一种RGD靶向微泡造影剂，其制备原料：二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-PEG2000）、DSPEPEG2000-Biotins；亲和素（Streptavidinfromeggwhite）；c[RGDfk]Biotin和RGD多肽（CCRGDKGDPC-NH2），纯度>98%。

2.根据权利要求1所述的RGD靶向微泡造影剂，其特征是RGD靶向微泡造影剂的制备方法：DSPC、DSPE-PEG2000、DSPE-PEG2000-Biotins（摩尔比90∶5∶5）溶解于1ml氯仿中，混匀；室温通入氮气吹干，抽真空4h，完全除尽残余氯仿；加入pH7.4的缓冲液5ml（Tris、甘油、1,2-丙二醇体积比为8∶1∶1）；置于60℃水浴超声清洗仪内超声10min，得到透明的脂质体溶液；西林瓶分装5瓶，加盖密封，抽真空15min，C3F8气体置换；高频振荡仪机械振荡45s，即完成生物素化微泡造影剂的制备；将制备好的生物素化微泡造影剂以400g/min离心4min，用PBS缓冲液洗涤，重复3次；抗生蛋白链菌素（Streptavidin）按每1×107个微泡加入3μg，室温孵育15min，离心洗涤2次；c[RGDfk]Biotin按1×107个微泡加入7.5μg，室温孵育15min，离心洗涤2次，即完成RGD靶向微泡造影剂的制备。

3.根据权利要求1所述的RGD靶向微泡造影剂，其特征是靶向微泡造影剂是将抗体、多肽等特异性配体连接到微泡造影剂表面，使其能主动结合到靶组织或靶器官上相应的受体，产生特异性靶向显影。

4.根据权利要求1所述的RGD靶向微泡造影剂，其特征是多肽小分子化学稳定性较好、免疫原性低。

5.根据权利要求1所述的RGD靶向微泡造影剂，其特征是RGD靶向微泡造影剂能特异性地黏附血管内皮细胞，有望作为超声分子探针检测评价整合素ανβ3在肿瘤血管新生中的表达，用于肿瘤的早期诊断及预后检测。