[发明专利]新型脂质纳米立方液晶药物载体

说明书

本发明公开了一种脂质纳米立方液晶药物载体，其主要由脂质材料、稳定剂、溶剂、水组成，所述脂质材料为单油酸甘油酯和植烷三醇的混合物，所述稳定剂为聚乙烯醇，所述溶剂为聚乙二醇，所述脂质材料、稳定剂、溶剂、水的质量比为：1～10：0.5～3：5～15:5～10。所述脂质纳米立方液晶药物载体具有药物容量大，体系更稳定的优点。

技术领域

本发明属于制药领域，具体地，涉及一种新型的脂质纳米立方液晶药物载体。

背景技术

脂质纳米立方液晶是由两亲性脂质分散在水性环境中自发形成各种几何形态构成的药物输送载体正成为制剂载药系统研究的热点之一。脂质立方液晶纳米粒是一定浓度的两亲性脂质分散在水溶液中自组装成含双连续水区和脂质区的闭合脂质双层蜂窝状(海绵状)结构,该独特的内部双水道结构和巨大膜表面积使其能够包封各种不同极性和剂量的药物,具有多样化的药物包裹性。作为药物载体,脂质立方液晶纳米粒还具有载药量大、保护多肽蛋白类药物和制备工艺简单等优点；可口服、局部黏膜和注射等多种途径给药,在多种剂型中有广泛的应用。

目前常用的脂质纳米立方液晶载体的脂质材料、稳定剂最常见的为单油酸甘油酯和泊洛沙姆407(F127)，即GMO/H2O体系，在此体系中,F127为双亲性嵌段共聚物,具有增加体系黏度的作用,有利于支撑体系的框架网络结构。但由于所载药物种类、药量、添加剂、外水相和脂质纳米立方液晶载体的构成以及制备条件，都有可能引发立方晶格结构间的形成或者崩解。此外，GMO/H2O体系，针对胃肠道药物或液体,尤其是胆酸盐容易发生相互作用,可能导致单油酸甘油酯产生胶束化或乳化作用。而另外一些具有表面活性剂药物分子可能影响立方结构的整体性。

为了使脂质纳米立方液晶的应用更为广泛，需要开发更多种类的脂质纳米立方液晶载体，以适合更多的药物和更多的用药途径。

发明内容

基于此，本发明的目的提供一种新的一种脂质纳米立方液晶药物载体，其具有很好的稳定性。

实现上述目的的技术方案如下。

一种脂质纳米立方液晶药物载体，主要由脂质材料、稳定剂、溶剂、水组成，所述脂质材料为单油酸甘油酯和植烷三醇的混合物，所述稳定剂为聚乙烯醇，所述溶剂为聚乙二醇，所述脂质材料、稳定剂、溶剂、水的质量比为：1～10：0.5～3：5～15:5～10。

在其中一个实施例中，所述溶剂为聚乙二醇，所述脂质材料、稳定剂、溶剂、水的质量比为：1～5：0.5～1：3～10:5～10。

在其中一个实施例中，所述脂质材料中单油酸甘油酯和植烷三醇的质量比为：10～25：75～90。

在其中一个实施例中，所述脂质材料中单油酸甘油酯和植烷三醇的质量比为：10～15：85～90。

本发明的另一目的是提供上述液晶药物载体的应用。

上述的液晶药物载体在制备脂质纳米立方液晶药物中的应用。

在其中一个实施例中，所述药物为甲硝唑、溴丙胺太林、盐酸普萘洛尔、溶菌酶、地塞米松、氟比洛芬中的任一种。

本发明进过发明人的长期的实验和经验，优选到一种新的液晶药物载体，可适用于甲硝唑、溴丙胺太林、盐酸普萘洛尔、溶菌酶、地塞米松、氟比洛芬等药物的晶体制备，其具有保证高的包合率，提高载药量，体系更稳定的优点。

具体实施方式

为了便于理解本发明，下面对本发明进行更全面的描述。但是，本发明可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。