[发明专利]卟啉芳基钌配合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201611046004.9 申请日: 2016-11-22
公开(公告)号: CN106632494B 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: 苏炜;李培源;肖琦;黄珊 申请(专利权)人: 广西师范学院
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人: 靳浩
地址: 530001 广西壮族自*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 卟啉 芳基钌 配合 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明公开了一种卟啉芳基钌配合物及其制备方法和用途。本发明所述的卟啉芳基钌配合物可用于制备治疗癌症的药物,可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的形式使用。本发明所述的卟啉芳基钌配合物的制备方法简单,原料易得,具有成本低的优势。

技术领域

本发明涉及一种四苯基卟啉-2-(6-(2-连二吡啶)乙醚芳基钌及制备方法和用途,更具体地是一氯一四苯基卟啉-2-(6-(2-连二吡啶)乙醚一甲基异丙基苯合钌(II)及制备方法和用途。

背景技术

目前,顺铂已成为世界上用于治疗癌症最为广泛的3种药物之一,在美国的年销售额达到近5亿美元。但顺铂的使用也存在有一定的不足,它对某些肿瘤没有抑制作用,且易与其他铂制剂产生交叉耐药性。此外,顺铂有多种副作用,如肾毒性、外周神经毒性、骨髓毒性、血液学毒性以及催吐性等。因此,寻找高效、低毒且无交叉耐药性的新型抗肿瘤药物一直是科研工作者的研究热点。

芳基钌配合物由于其毒性低,抗肿瘤活性高的特点而受到人们的关注。卟啉类化合物由于其稳定无毒的性质,以及其良好的发光性能而令人瞩目。以卟啉类化合物芳基钌配合物结合得到卟啉连芳基钌钌化合物,由于芳基钌与卟啉化合物的协同作用,能够使其在具备良好抗肿瘤活性的基础上具备光毒性,达到增强其细胞抑制活性的效果。

发明内容

针对上述技术问题,本发明设计开发了一种卟啉芳基钌配合物,可用于制备治疗癌症的药物。

本发明的另一个目的是提供一种卟啉芳基钌配合物的制备方法,方法简单,原料易得,成本低。

本发明的又一个目的是提供一种卟啉芳基钌配合物的用途。

本发明提供的技术方案为:

一种卟啉芳基钌配合物,其一氯一四苯基卟啉-2-(6-(2-连二吡啶)乙醚一甲基异丙基苯合钌(II),结构式为:

优选的是,所述的卟啉芳基钌配合物的制备方法,包括:

1)将0.366g钌重量含量为37%的RuCl3·xH2O和3ml纯度为95%的γ-松油烯溶于10ml无水乙醇,加热回流搅拌6小时,静置析出得到二氯化二氯-二-甲基异丙基苯合二钌(II);

2)称取0.095g一硝基-四苯基卟啉,0.12g 2-(6-(2-连二吡啶)乙醇,溶于10mlDMF溶液,氮气保护下80℃反应8小时后,静置析出得到四苯基卟啉-2-(6-(2-连二吡啶)乙醚;

3)将20mg的四苯基卟啉-2-(6-(2-连二吡啶)乙醚和12mg二氯化二氯-二-甲基异丙基苯合二钌(II)溶于8ml无水乙醇,加热搅拌回流6小时,反应完成后把溶液蒸发剩2ml液体,加入30ml正己烷,析出红色晶体,即为产物一氯一四苯基卟啉-2-(6-(2-连二吡啶)乙醚一甲基异丙基苯合钌(II)。

优选的是,所述的卟啉芳基钌配合物的用途中,利用所述卟啉芳基钌配合物制备用于治疗卵巢癌的药物。

本发明的有益效果:

1、本发明所述的卟啉芳基钌配合物可用于制备治疗癌症的药物,可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的形式使用。

2、本发明所述的卟啉芳基钌配合物的制备方法简单,原料易得,具有成本低的优势。

具体实施方式

下面对本发明做进一步的详细说明,以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。

实施例一

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