[发明专利]一种L-瓜氨酸琥珀酸盐及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种L‑瓜氨酸琥珀酸盐及其制备方法和应用，首先制备L‑瓜氨酸水溶液,将琥珀酸粉末加入到该溶液中,搅拌反应,得到L‑瓜氨酸琥珀酸盐溶液,再将L‑瓜氨酸琥珀酸盐以晶体形式析出。该方法简单可行、生产成本低、产品的收率高纯度高,可进行工业化推广。L‑瓜氨酸琥珀酸盐可以使人的血管获得松弛，用于增强男性性功能,保持胆固醇正常水平,合成解毒剂、镇静剂。

技术领域

本发明属于医药化工领域,公开了一种L-瓜氨酸琥珀酸盐及其制备方法和应用。

技术背景

在国内，对瓜氨酸的研究却还只是处于认识阶段，生产方法没有相应的报道对其检测方法和生理功能研究的也不多，只有少量的文献报道。在瓜氨酸的生理功能方面，国外科学家已研究得出瓜氨酸具有一些很重要的药理功能，如自由基清除作用，在人体的健康保健方面具有很重要的意义；血管舒张作用，这有望成为治疗内毒症、脓毒症的良药。日本一科学家已研制出一种瓜氨酸新多肽并将该新多肽研究发展成抗艾滋病药物。同时瓜氨酸被认为是一种非常有效的抗氧化剂，这一功能已应用于化妆品、药物、保健食品等各个领域。近年来国外的众多研究表明，瓜氨酸具有很多重要的生理功能，如清除自由基，异体排斥效应指示剂，血管舒张作用，稳定血压以及诊断类风湿关节炎，抗氧化等，应用前景十分广阔。

琥珀酸是在医药工业中用来生产磺胺药、维生素A、维生素B等抗痉挛药、利尿剂和止血药物。琥珀酸已经被美国FDA认定为GRAS(一般认为安全)，这使得它可用于多种用途。例如抗菌作用、抗溃疡作用、增强免疫功能和解毒作用。目前国内还没有L-瓜氨酸琥珀酸盐的相关报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种L-瓜氨酸琥珀酸盐及其制备方法和在制药中的应用。

本发明的目的是通过以下过程实现的：

一种L-瓜氨酸琥珀酸盐，是由L-瓜氨酸与琥珀酸反应后结晶获得的盐，其分子式如下所示：

所述的L-瓜氨酸琥珀酸盐的制备方法，包括如下步骤：

1)将琥珀酸加入到L-瓜氨酸水溶液中，搅拌反应,得到L-瓜氨酸琥珀酸盐溶液；

2)将步骤1)得到的L-瓜氨酸琥珀酸盐溶液进行结晶，干燥，得到L-瓜氨酸琥珀酸盐。

L-瓜氨酸和琥珀酸的起始反应摩尔比例为1.9-2.1:1。

所述L-瓜氨酸水溶液的浓度为180～250g/L。

所述反应温度为50～58℃，反应时间40～45min。

所述结晶过程中pH为6-8,结晶时的温度控制在15-50℃,搅拌转速控制在150-200rpm。

步骤1)中优选加入催化剂，例如钯碳，加入催化剂可明显缩短反应时间，提高反应效率。

结晶可以采取降温、升温、蒸发溶剂、加入反溶剂中的一种或多种方式，L-瓜氨酸琥珀酸盐的结晶初始浓度为200～500g/L。

所述的反溶剂为亲水有机溶剂,优选以下物质中的一种或者是多种的组合:甲醇、乙睛、丙醇、丙酮,所述的反溶剂的水溶液浓度在70-90％；反溶剂的添加速率为0.1～0.5mL/min,反溶剂的添加量为结晶液起始液体积的2-12倍。

将结晶的L-瓜氨酸琥珀酸盐抽滤后用无水乙醇洗涤三次，得到L-瓜氨酸琥珀酸盐的湿品，然后进行干燥，将得到的L-瓜氨酸琥珀酸盐湿品放到真空干燥箱中40℃干燥2h得到L-瓜氨酸琥珀酸盐的成品。

所述的L-瓜氨酸琥珀酸盐能够可增强精子存活率，应用于制备增强男性性功能或治疗性功能障碍的药物。