[发明专利]一种拆分美托咪啶的方法有效
| 申请号： | 201611063692.X | 申请日： | 2016-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN106749028B | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 王庆林;王涛;孙益林;王彬彬;游本加;蒲建新;李晓明;蒋逸云 | 申请（专利权）人： | 无锡福祈制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07B57/00 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 高之波;储振 |
| 地址： | 214000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 美托咪啶 酰胺 不对称水解 光学活性 弱酸条件 手性试剂 有机溶剂 樟脑磺酸 萃取剂 分剂 收率 萃取 催化剂 制备 | ||
1.一种拆分美托咪啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤(1)：在有机溶剂中加入美托咪啶、对氯苯甲酸及催化剂以生成美托咪啶酰胺，所述美托咪啶酰胺的化学结构式如下式(1)所示，
步骤(2)：以酶Novozym435为拆分剂，在弱酸条件下对美托咪啶酰胺进行不对称水解，并使用萃取剂萃取右美托咪啶；
所述式(1)中的R为对氯苯基，所述弱酸条件的pH值为4～7。
2.根据权利要求1所述的拆分美托咪啶的方法，其特征在于，所述步骤(1)中的有机溶剂选自甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、四氢呋喃中的一种或者两种任意比例的混合物。
3.根据权利要求1所述的拆分美托咪啶的方法，其特征在于，所述步骤(1)中的催化剂选自DCC、DMAP、EDCI、HOBT、硫酸中的一种或者两种任意比例的混合物。
4.根据权利要求1所述的拆分美托咪啶的方法，其特征在于，所述步骤(1)的反应温度为0℃～50℃。
5.根据权利要求1所述的拆分美托咪啶的方法，其特征在于，所述步骤(2)中所用的酸是有机酸或者由无机酸与阳离子所组成的缓冲溶液。
6.根据权利要求5所述的拆分美托咪啶的方法，其特征在于，所述有机酸为甲酸、乙酸或者草酸；所述无机酸为磷酸、盐酸。
7.根据权利要求1所述的拆分美托咪啶的方法，其特征在于，所述步骤(2)中的萃取剂选自乙醇、甲醇、四氢呋喃、二氧六环，二甲基甲酰胺、乙腈中的一种或者两种任意比例的混合物。
8.根据权利要求1所述的拆分美托咪啶的方法，其特征在于，所述步骤(2)中的萃取剂是乙腈，所述不对称水解的温度为0℃～100℃。
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