[发明专利]达非那新中间体2，3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的制备新方法

权利要求书

1.一种制备2，3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于包括以下步骤：

1)在路易斯酸的作用下，由2，3-二氢苯并呋喃，即化合物3为起始原料，和草酰氯单乙酯经由Friedel-Crafts酰基化反应得到化合物9；

2)化合物9经水解后得到α-酮酸钠盐，即化合物10；

3)利用Wolff-Kishner-黄鸣龙反应，先使化合物10与水合肼反应得到相应的腙衍生物，即化合物11，再在碱的作用下加热脱去一分子氮气，还原得到化合物1的钠盐；

4)步骤3)的钠盐经酸化得到化合物1；

其中步骤1)的Friedel-Crafts酰基化反应所用的溶剂为二氯甲烷、氯仿、四氯化碳的一种或几种的任意比例混合物，反应物料在10～20℃滴加，其中路易斯酸为无水三氯化铝；无水三氯化铝与2，3-二氢苯并呋喃的投料摩尔比为1.3～1.6∶1，反应完毕后，在冰水中搅拌分液，再用二氯甲烷萃取，有机相用碳酸氢钠水溶液洗涤并过滤、干燥；

步骤2)中，步骤1)得到的油状物加入氢氧化钠后室温搅拌过夜，再用水和乙酸乙酯洗涤，在20℃以下滴加浓盐酸调pH＝1，再用乙酸乙酯萃取、饱和盐水洗、干燥，得到化合物10；

步骤3)中，在氢氧化钠作用下，90℃～100℃递增温度下，陆续加入水合肼以及氢氧化钠反应，反应完毕后，在5℃以下用盐酸调pH至2～3。

2.根据权利要求1所述的制备2，3-二氢-5-苯并呋喃乙酸的方法，其特征在于：得到化合物10之后的一系列反应用一锅法，不分离提纯中间化合物，直至得到最终的目标化合物1。