[发明专利]南强菌素及其衍生物作为海洋防污剂的应用

说明书

南强菌素及其衍生物作为海洋防污剂的应用，涉及海洋防污剂。南强菌素及其衍生物能显著抑制海洋污损生物藤壶的附着和沙筛贝的足丝分泌，具高效的防污活性，同时对非靶标生物丰年虫毒性较低。南强菌素及其衍生物为天然有机化合物及其衍生物，对环境友好，并能通过微生物发酵稳定供应，在规模化应用于海洋防污涂料方面具较大潜力。所述南强菌素及其衍生物在制备海洋防污剂中的应用。所述南强菌素及其衍生物不仅可单独作为海洋防污剂，而且可用于制备海洋防污涂料，还可以与其它防污剂复配使用。毒性较低，不含有毒重金属，在海洋环境中易降解，对环境友好，安全性高。

技术领域

本发明涉及海洋防污剂，具体是涉及南强菌素及其衍生物作为海洋防污剂的应用。

背景技术

海洋环境中，海洋生物在人工设施表面的附着和生长，对人类经济活动造成不利影响的现象称之为海洋生物污损(marine biofouling)。引起海洋生物污损的主要生物类群包括海洋底栖细菌、底栖硅藻、大型藻类、海绵、水螅类、珊瑚类、龙介虫、双壳类、藤壶、苔虫类、棘皮类和海鞘等，范围几乎涉及到所有海洋生物的主要门类，这些生物统称为海洋污损生物(marine fouling organisms)。海洋生物污损会带来以下一系列危害：增加船舶航行阻力，导致航速降低及燃料消耗增加，阻塞管道，加速金属腐蚀，降低海洋仪器和设施使用性能和寿命，造成养殖产量和品质下降，随船舶航行引起生物入侵等。采用化学防污剂是目前最为经济有效且普遍采用的污损生物防除方法。但随着一系列高毒性、具致畸作用的化学防污剂(如有机锡类化合物、敌草隆、Irgarol 1051等)相继被禁用或限用，当前迫切需要研发出环保型海洋防污剂，以减少对海洋环境的破坏和人类健康的威胁。

从天然产物中筛选环境友好型的高效防污剂是一个重要途径。天然防污产物具有生物可降解、毒性低等优点，是潜在的新型环保防污剂。目前从海绵、珊瑚、海藻等海洋生物中已经分离出大量的天然防污产物，但其中一大部分在海洋生物体内含量微少，且大部分海洋生物样品采集困难，获取量较少，其提取或人工合成成本高，因此难以开发应用。海洋微生物则可以通过发酵以及遗传改造等方法，能提供大量的防污活性物质，可以有助于解决天然防污产物规模化应用中的产量难题。

南强菌素(又名：去乙酰真菌环氧乙酯，deacetyl-mycoepoxydiene)是海洋微生物—红树内生真菌拟茎点霉(Phomopsi sp.)中的一种次级代谢产物，分子结构新颖独特，为含有氧桥的环氧二烯衍生物。这类化合物具作用机制新、抗肿瘤活性高、毒副作用小、结构新颖等优势，但是目前研究报道较少，主要集中在体外评价其抗肿瘤、抗炎等活性以及有关环氧二烯骨架有机合成等。中国专利CN 1903858A公开了南强菌素的制备方法以及对人B淋巴瘤Raji细胞具有良好的抗性(IC₅₀为3μg mL^-1)。中国专利CN 102319240A公开了南强菌素作为Hsp90抑制剂的应用，能有效抑制Hsp90以及炎症因子的表达，可以用于制备炎症性疾病治疗的药物。关于南强菌素在海洋污损生物防除领域未见任何相关报道。

发明内容

本发明的目的是提供具抑制海洋污损生物附着活性且较低毒性的南强菌素及其衍生物。

本发明的另一个目的是提供南强菌素及其衍生物在制备海洋防污剂中的应用。

所述南强菌素及其衍生物的化学结构通式如式I所示。

在式I中：

“－A－”和“－B－”表示－(C_nH_m)－，其中－(C_nH_m)－表示饱和或不饱和的直链烃基，n＝0～6，m＝0～12；

R₁、R₂、R₃和R₄可独立地选自氢原子、卤素原子、羟基、甲氧基、乙酰基、烷烃基、氨基、氰基、酰胺基、芳香基或卤代芳香基。