[发明专利]含有聚合硫的组合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及含有聚合硫的组合物及其使用方法。更具体地，本发明涉及包含聚合硫和含有硫醇基团的氨基酸的温和组合物，其可用于处理和预防寻常痤疮、酒渣鼻痤疮、其它皮肤病学障碍；其在皮肤中的表现；使用此类组合物处理寻常痤疮、红斑痤疮和各种皮肤障碍的方法；并且提供了抗微生物功效。

背景技术

痤疮是一种常见的多因素病变，其发生在皮脂腺密集的皮肤区域，诸如面部、肩部区域、手臂和对磨区域。痤疮是皮肤病的最常见突发形式。在痤疮形成中起决定作用的五种致病因素是：遗传素质；过度产生皮脂(皮脂溢)；雄激素；毛囊角质化障碍(暗疮)；以及细菌定植和炎性因子。以下列出痤疮的几种形式，诸如聚会性痤疮、颈背部的疤痕疙瘩性痤疮、药物性痤疮、复发性粟粒状痤疮、坏死性痤疮、新生儿痤疮、经前痤疮、职业性痤疮、酒渣鼻痤疮、老年性痤疮、日光性痤疮和常见痤疮；影响皮脂腺毛囊所有常见因素。

可用活性剂处理上述各种形式的痤疮。此类活性剂包括而不限于抗皮脂溢剂和抗感染药，诸如过氧化苯甲酰和角质层分离剂，包括水杨酸。可使用各种组合物来清洁痤疮患者的皮肤。优选地，此类清洁剂不应损害皮肤屏障或使得皮肤因干燥或苛性成分而增加皮脂产生。

一般地，抗痤疮治疗可促进皮肤干燥。然而，此类方法可产生皮肤屏障损伤，从而使角质层的水流失增加。完整的皮肤屏障是皮肤防护机制中物理和化学元素二者正常功能所必需的。痤疮通过炎性过程和皮脂过度产生而直接影响皮肤屏障功能。过量皮脂产生导致皮肤脂质失衡和关键屏障组分的结构变化，诸如脂肪酸缺陷。过量皮脂产生还导致胆固醇和神经酰胺损耗，这继而可导致TEWL(经皮水流失)增加。皮肤屏障损伤和TEWL增加可使痤疮加重。因此，皮肤学者认识到处方处理中作为佐剂的保湿剂和清洁剂的价值。

历史上地，已经以多种方式使用硫来促进皮肤健康。硫在多种皮肤病学产品中处理痤疮的用途在多年前就已被知晓。皮肤学者有时推荐用于处理皮肤病学障碍(诸如寻常痤疮、酒渣鼻痤疮、螨感染、脂溢性皮炎、红斑痤疮、湿疹和头皮屑以及其它病症)的局部用硫油膏。硫也已局部使用以处理疣、花斑糠疹或皮肤变色、毛发毛囊感染和带状疱疹。硫似乎有助于过量皮肤脱落和靶向皮肤上的细菌。患者经常局部施用硫产品而不是口服。硫产品的局部用形式为霜膏或油膏、清洁剂、凝胶、洗剂和局部用悬浮液的形式。然而，如本领域所知，存在与硫制剂相关的若干不足。

首先，硫可降解成恶臭组分，诸如磺胺。难以实现硫组合物的化学和物理稳定性。许多硫组合物降解、变色并在相对短时间内变得恶臭，这非消费者所期望。人们期望的是非恶臭且美观的组合物。

其次，硫趋于刺激皮肤和眼睛。增加硫的含量或许会改善硫产品的功效，但也趋于增加刺激性，这使得硫不太期望在嫩肤和/或眼睛上或附近使用。例如，在使用硫处理皮肤问题时使用者可能体会到副作用，诸如皮肤干燥、发痒、肿胀和刺激性。另外，向破坏的、受伤的、晒伤的或其它刺激性皮肤施用硫可加重刺激性。

硫在室温下主要以菱形晶体存在。其它形式的硫(诸如单斜晶硫或聚合硫)是在某些较高温度范围下假定的元素硫的主要正常形式。在室温下，这些形式转化或转为菱形硫。

某些减少硫的刺激性和气味的尝试包括将硫与其它吸附材料(诸如树胶、粘土、硅酸盐等)配混，以促进硫的稳定性。当向皮肤局部施用吸附材料时，其可吸收皮肤上的刺激物，诸如汗液、皮脂、油和尘埃。然而，这些吸附材料提供的稳定性有限且常常不利于清洁剂组合物。另外，尽管已经在温和性或气味减少方面做了一些改善，还期望在温和性方面做出另外的改善，具体地，温和性和维持强力功效这两方面的改善。

发明内容

本发明提供了组合物，其克服了与含硫组合物相关的缺点且具有相对低的刺激性和充足抗菌特性。具体而言，本发明的聚合硫组合物具有减少的刺激性和增强的抗菌特性。另外，在本发明的组合物的某些实施方案中，聚合硫还可与具有硫醇的化合物例如半胱氨酸混合以产生表现出更显著抗菌特性的组合物。

聚合硫或聚合的硫是由硫原子的长链形成的分子且经常是数千硫原子/分子所组成。在室温和加工温度下，聚合硫的链趋于转变为正常硫。此类转变可通过添加少量的某些稳定剂来阻止，进而使聚合硫稳定。稳定的形式已占据市场。

用于聚合硫的溶剂是未知的，因此，可将聚合硫考虑为不溶性硫。因此，一个在组合物中包括聚合硫的已知缺点是其常常难于分散。