[发明专利]一种5-氰基苯并二氢吡喃衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种5-氰基苯并吡喃衍生物5-氰基-7-甲氨基苯并二氢吡喃的制备方法，以2-(6-氰基-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，合成路线如下：

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，

(1)以2-(6-氰基-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化反应得到2，

(2)把2进行关环反应，得到3，

(3)把3进行脱羧反应得到4，

(4)把4进行氨化还原反应得到5，

3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的醚化反应制备化合物2所用的试剂选自溴乙酸乙酯；所述的关环反应制备化合物3所用的试剂选自乙醇钠；所述的脱羧反应制备化合物4所用的还原剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾中的一种或几种的混合物；所述的氨化还原反应制备化合物5所用的还原剂选自甲胺盐酸盐。

4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的醚化反应制备化合物2所用的溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的脱羧反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的氨化还原反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的醚化反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是0℃至溶剂的回流温度；所述的脱羧反应制备化合物4所用的温度是室温至溶剂的回流温度；所述的氨化还原反应制备化合物5所用的温度是室温。