[发明专利]一种β-胺基酮衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201611101903.4 | 申请日： | 2016-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN108147989B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 吴苹;余正坤 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D207/404 | 分类号： | C07D207/404 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 胺基 衍生物 及其 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种β-胺基酮衍生物的合成方法，其特征在于：以烯丙醇化合物2和N-卤代琥珀酰亚胺3为起始原料，在有机溶剂中，室温或加热条件下反应，再加入碱在室温或加热条件下进行胺基化反应，一锅两步法合成β-胺基酮衍生物1；合成路线如下述反应式所示，
其中：β-胺基酮衍生物1的分子结构式如下，
R1选自以下基团：含有氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种或二种以上取代的苯环；
R2为选自以下基团：含有氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种或二种以上取代的苯环；
烯丙醇化合物2和N-卤代琥珀酰亚胺3的分子结构式如下，
R1选自以下基团：含有氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种或二种以上取代的苯环；
R2为选自以下基团：含有氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种或二种以上取代的苯环；
X选自以下基团：氯、溴或碘；
烯丙醇化合物2与N-卤代琥珀酰亚胺3的摩尔比为1:1-1:4；反应溶剂为乙腈；烯丙醇化合物2与反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0 M；碱为碳酸钠或碳酸钾，2与碱的摩尔比为1:1-1:4；反应时间为0.5-48小时；反应温度为25-140 ℃。
2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：烯丙醇化合物2生成1的反应中2与碱的摩尔比为1:1.2。
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