[发明专利]一种吡啶基桥联吡唑基吲哚衍生物及制备和应用有效

专利信息
申请号: 201611101904.9 申请日: 2016-12-05
公开(公告)号: CN108148046B 公开(公告)日: 2020-07-14
发明(设计)人: 王清福;余正坤 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;B01J31/24;C07D215/04
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰
地址: 116023 *** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 吡啶 基桥联 吡唑 吲哚 衍生物 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种吡啶基桥联吡唑基吲哚衍生物,其结构式如下式1所示:

取代基R1与 R2分别为氢、甲基或苯基;R3与 R4分别为氢、甲氧基或硝基。

2.一种权利要求1所述吡啶基桥联吡唑基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于:以2-溴-6-吡唑基吡啶2为起始原料,在铜催化碱性条件下与吲哚化合物3反应,生成吡啶基桥联吡唑基吲哚衍生物1;

合成路线如下述反应式所示:

取代基R1与 R2分别为氢、甲基或苯基;R3与 R4分别为氢、甲氧基或硝基。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:2-溴-6-吡唑基吡啶2与吲哚化合物3反应的催化剂为CuOAc、CuBr、CuCl、或CuI中的一种或者两种以上, 催化剂与2-溴-6-吡唑基吡啶2的摩尔比为0.01:1-0.2:1。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:2-溴-6-吡唑基吡啶2与吲哚化合物3的反应所用碱为碳酸钠、碳酸铯、叔丁醇钾或叔丁醇钠中的一种或者两种以上,碱与2-溴-6-吡唑基吡啶2的摩尔比为0.5:1-4:1。

5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:2-溴-6-吡唑基吡啶2与吲哚化合物3反应的溶剂为1,4-二氧六环、邻二甲苯、甲苯中的一种或者两种以上。

6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:2-溴-6-吡唑基吡啶2与吲哚化合物3的摩尔比为1:1-1:3。

7.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:反应温度为70-150 oC;反应时间为5-15小时。

8.一种权利要求1所述吡啶基桥联吡唑基吲哚衍生物在饱和氮杂环脱氢反应中的应用,其特征在于:所述吡啶基桥联吡唑基吲哚衍生物为合成饱和氮杂环脱氢催化剂的配体。

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