[发明专利]一种抗血小板聚集活性的化合物及其用途

说明书

一种抗血小板聚集活性的化合物及其用途，其分子式为C₂₂H₂₂F₂N₂O₅S₂，化学名称为，4‑乙氧基‑N,N′‑二(2‑氟苯甲基)‑1,3‑苯二磺酰胺，是将2‑氟苄胺和4‑乙氧基‑1,3‑苯二磺酰氯混合，加入反应溶剂中，在10‑80℃温度下反应0.5‑60h后，除去溶剂得化合物粗品；再使用乙酸乙酯或醇类及醚类对粗产品重结晶得纯品。其有益效果是：制备工艺简单，合成成本较低，总收率高，药理实验证明，该具有很高的抗血小板聚集活性和较低的毒性，在开发抗血小板聚集药物中具有较好的发展前景。

技术领域

本发明涉及具有较高抗血小板聚集活性的化合物，可用于抗血小板聚集药物的制备。

背景技术

抗血小板聚集药物是指可抑制血小板的粘附和聚集功能，阻抑血栓形成的药物，因此在治疗血栓病中发挥重要作用。口服抗血小板药物是目前最常处方的长期预防疗法。

近年来，为了发现更新更有效和更广谱的抗血小板聚集新药，本发明根据对抗血小板聚集药物的研究基础，进行4-乙氧基-1，3-苯二磺酰胺类化合物的抗血小板聚集作用研究，提出了一种化合物产品，其代号为PN580。

目前尚无关于本发明权利要求的PN580的专利报道；也未见有关本发明的其它相关文献报道。

发明内容

本发明目的在于，提供一种化学结构方面全新的、具有高体外抗血小板聚集活性和较低毒性的候选药物4-乙氧基-N,N′-二(2-氟苯甲基)-1,3-苯二磺酰胺(PN580)及其制备方法，同时提供了一种该化合物的应用，以期为研制高效低毒的抗血小板聚集药物和丰富抗血栓临床用药品种做出贡献。

本发明的技术方案：

一种抗血小板聚集活性的化合物，其分子式为C₂₂H₂₂F₂N₂O₅S₂，化合物名称为4-乙氧基-N,N′-二(2-氟苯甲基)-1,3-苯二磺酰胺，化学结构式为：

一种抗血小板聚集活性的化合物的制备方法，合成步骤如下：

1)将2-氟苄胺和4-乙氧基-1,3-苯二磺酰氯混合，加入反应溶剂中，在10-80℃温度下反应0.5-60h后，除去溶剂得化合物(PN580)粗品；

2)使用乙酸乙酯或醇类及醚类对粗产品重结晶得化合物4-乙氧基-N,N′-二(2-氟苯甲基)-1,3-苯二磺酰胺(PN580)纯品。

进一步的，所述反应溶剂为苯乙醚、乙醚、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳或乙酸乙酯中的一种；重结晶溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、水、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、丙酮或乙酸乙酯中一种。

进一步的，该化合物用于制备抗血小板聚集药物。

本发明的优点是：采用本方法制备的化合物PN580，制备工艺简单，合成成本较低，总收率可达60-80％；且所制得PN580，具有高于目前临床一线使用的抗血小板聚集药物氯吡格雷的体外抗血小板聚集活性，并且具有较低体外急性毒性。因此，PN580具有作为候选药物开发为新的抗血小板聚集药物的前景。

具体实施方式