[发明专利]曲贝替定药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种药物组合物，其特征在于含有曲贝替定和磺丁基-β环糊精，其中所述曲贝替定包合在磺丁基-β环糊精中，所述曲贝替定与磺丁基-β环糊精的质量比为1:20～1:3000。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于曲贝替定与磺丁基-β环糊精的质量比为1:20～1:1500。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物中还含缓冲剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于所述缓冲剂选自磷酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、甘氨酸/盐酸缓冲剂、乳酸盐缓冲剂、乙二酸四乙酸盐缓冲剂中一种或几种。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述缓冲剂选自磷酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、甘氨酸/盐酸缓冲剂中一种或几种。

6.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于所述曲贝替定与缓冲剂的质量比为1:10～1:100。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述曲贝替定与缓冲剂的质量比为1:15～1:50。

8.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述曲贝替定与缓冲剂的质量比为1:20～1:40。

9.根据权利要求1-8任一所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物为冻干制剂形式。

10.权利要求1-8任意一项所述药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

1)将曲贝替定与适量溶剂混合，所述溶剂选自低级醇、水溶液中的一种或多种；

2)将环糊精与适量溶剂混合，所述溶剂选自低级醇、水溶液中的一种或多种；

3)将1)、2)步骤所得混合物混合得溶液。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于所述低级醇为C₁-C₄醇类。

12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于所述低级醇选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇或其组合。

13.根据权利要求10或11所述的制备方法，其特征在于所述步骤1)、步骤2)中水溶液的pH值为3.5～7.0。

14.根据权利要求13所述的制备方法，其特征在于所述步骤1)、步骤2)中水溶液的pH值为5.0～7.0。

15.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于所述步骤3)后中还包括调节溶液pH值步骤。

16.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于所述溶液pH值为4.0～8.0。

17.根据权利要求16所述的制备方法，其特征在于所述溶液pH值为5.0～7.0。

18.根据权利要求10或11所述的制备方法，还包括冷冻干燥步骤。

19.一种制备用于超静脉输注的溶液的方法，包括：提供含有冻干的曲贝替定和磺丁基-β环糊精的组合物，加注射用水形成一种重新构成的溶液，然后用生理盐水或5％葡萄糖稀释所述重新构成的溶液，其中所述曲贝替定包合在磺丁基-β环糊精中，所述曲贝替定与磺丁基-β环糊精的质量比为1:20～1:3000。