[发明专利]人参二醇‑3‑O‑β‑D‑葡萄吡喃糖甙在抗肿瘤药物应用

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，特别是人参二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

宫颈癌是第 4 种最常见的癌症，是全球范围内一个重要的公共问题，是妇女癌症的主要死因之一，其发病率仅次于乳腺癌。据 2012 年报道，全球女性有宫颈癌 52.8 万病例 26.6 万例死亡。人乳头瘤病毒（HPV）是宫颈上皮内瘤变（CIN）和宫颈癌的病原体，是最常见的性传播全球病毒感染。据研究报道，宫颈癌标本 99.7 感染 HPV 且属于高危 HPV 类型感染，且出现在绝大多数宫颈癌病例里，已经被确定为宫颈癌的生物和流行病学主因。HPV 感染导致宫颈癌通常需要 10～15 年，但并不是所有的 HPV 感染都导致宫颈癌 HPV 感染进展为宫颈癌的辅助因素包括长期使用口服避孕药、多个性伴侣、性活动开始的最早年龄，吸烟、感染衣原体和单纯 2 型疱疹病毒及社会经济地位低等。该癌症的社会经济方面被强调是因在 2012 年几乎 87% 的宫颈癌死亡病例发生在发展中国家的事实仅印度一个国家 2012 年宫颈癌死亡人数占 25%，另外，持续高危型HPV 感染不足以永恒化和转化宿主的上皮细胞，基因突变和表观遗传变化对致癌机制是必要的。

五加科Araliaceae植物甚多，如人参、西洋参、三七、通脱木、五加等都是传统的药材，刺五加是强壮剂。本科尚有数十种为中国民间的祛风湿及理血药，优美的树冠及奇特的叶形或叶色，多有观赏价值，如幌伞枫属、南洋参属、鹅掌柴属、常春藤属及八角金盘属等。此外，乔木树种的木材可利用，有的嫩叶可食，有的种子可榨取油脂，有的则为蜜源植物。

三七(Panax notoginseng(Burk)F．H．Chen)为五加科植物，以干燥的根人药,是著名的传统中药,具有止血、散癖、消肿等功效。三七叶在民间常用为茶饮，亦可药用。其性温，味辛，用于止血、消肿、定痛、治吐血、衄血、便血、外伤出血、痈肿毒疮等，具有资源充足和开发新药的价值。现代化学和药理学研究表明三七中皂昔类在免疫系统、血液系统、心脑血管系统、神经系统、代谢系统等方面均有较好的调节作用。近年来，近年来，药理研究揭示三七中皂昔类具抗炎、抗肿瘤等多种的生物活性。

三七总皂苷(total saponins of Panax notognseng，PNS)是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分，含有多种单体皂苷。从20世纪40年代开始，国内外学者对PNS进行了一系列研究，揭示了其具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用。实验指出，三七总皂苷可直接杀伤和抑制肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞凋亡和分化逆转肿瘤多药耐药增强和刺激机体免疫功能等多种效应发挥抗肿瘤作用。综上所述,三七具有多靶点、低毒、高效和具有逆转耐药的作用。寻找高效低毒的耐药逆转剂已成为肿瘤药物学研究函待解决的问题，基于三七总皂苷抗肿瘤的机制，从其筛选耐药逆转剂无疑是较佳的选择。

目前癌症治疗的化疗药物中，中草药单体抗癌药物已占有一席之地。一些中药单体已广泛应用于临床抗癌治疗，具有良好的社会效益和经济效益。但具有治疗肿瘤药效的中草药，从中医的实践中可知有上千种之多，我们目前已开发抗肿瘤的单体，无疑是具有治疗肿瘤的中草药单体的冰山一角。我国中药资源丰富，药理作用广泛，从中筛选治疗肿瘤新化合物无疑具有极大的潜力，因此开发具有治疗肿瘤中药单体是目前抗肿瘤药物开发中紧迫急需的研究方向。为了研究其抗肿瘤功效和生物活性的物质基础，利用该种植物资源开发高疗效、低毒副作用的新一类抗炎天然药物。

目前在临床应用的抗癌中药单体有紫杉醇、喜树碱、三尖杉酯碱、槐定碱，和Rg3等。Rg3是从三七总皂苷提取，其作为抗癌药物已被批准上市。该专利，我们研究了从三七总皂苷提取的另一单体，人参二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙在治疗宫颈癌及其它癌症的作用，至今人参二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙尚未见其有抗癌作用的报道。

发明内容

为了克服现有技术的上述缺点，本发明所要解决的技术问题在于研究五加科参属植物三七中提取的人参二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙在治疗宫颈癌以及其它相关癌症药物中的作用，设计制备治疗宫颈癌以及其它相关癌症药物。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种人参二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙在制备抗肿瘤药物中的应用。

人参二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙的结构式如下：