[发明专利]一种白藜芦醇微丸制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药用品或保健品领域，尤其涉及一种白藜芦醇微丸制剂及其制备方法。

背景技术

白藜芦醇是多酚类化合物，主要来源是虎杖、葡萄、花生等植物，具有很强的生物活性，可以降低血液黏度抑制血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、冠心病、心脏病、高血脂及脂肪肝等疾病。目前，已有实验证明白藜芦醇对乳腺癌、胃癌、白血病等恶性肿瘤均有明显的抑制作用。除此之外，白藜芦醇还是天然的抗氧化剂，可以通过清除或抑制自由基生成，从而起到抗氧化、抗衰老的保健功效。

由于白藜芦醇具有多种生物和药理活性，被广泛应用于食品、医药和保健品等领域。目前，白藜芦醇保健品已在欧美、日韩、我国港澳台及大陆等地区广泛生产销售，并且深受广大消费者的认可。这些产品剂型一般均为片剂或胶囊剂，但上述剂型在体内崩解时间较长，并且在体内某一部位点崩解，对胃黏膜或肠道有一定的刺激性，生物利用率较低。基于上述问题，我们将微丸技术引用到白藜芦醇保健品中，将其制成在体内释放可控、生物利用率高的微丸型产品，以更好地满足消费者的需求。

传统微丸的制备工艺过程中要加入粘合剂、赋形剂、制孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料，并且工艺流程复杂。本发明只需要加入白藜芦醇和赋形剂，以白藜芦醇提取浓缩液作为有效成分和粘合剂，白藜芦醇不用喷成粉末，简化工艺流程、减少能源损耗、节省成本，并且辅料用量减少，质量稳定。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种白藜芦醇微丸制剂，由空白丸核、白藜芦醇提取液和赋形剂制成，所述白藜芦醇提取液的质量浓度为15％～30％，所述白藜芦醇提取液和赋形剂的重量比为15～30:70～85。

本发明的白藜芦醇微丸制剂可仅采用赋形剂一种药用辅料，没有添加其他粘合剂、制孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料，减少了能源损耗，减少了辅药用量，节省了生产成本；所述微丸制剂在吸收器官表面分布的面积增大，大大提高了生物利用度，同时减少甚至消除了传统制剂对人体的局部刺激。

进一步地，所述白藜芦醇提取液和赋形剂的重量比为20～25:75～80。

进一步地，所述白藜芦醇提取液的质量浓度为20％～25％。

进一步地，所述白藜芦醇提取液以虎杖为原料，采用80％乙醇室温提取24小时，得初步提取液，再将所述初步提取液浓缩，即得。

进一步地，所述赋形剂为果蔬粉、菊粉、低聚麦芽糖、木糖醇、淀粉、蔗糖中的一种或几种的混合物。

更进一步地，所述赋形剂为果蔬粉与菊粉、低聚麦芽糖、木糖醇中的任一种按60～70:10～20的重量比组成的混合物；优选的，所述赋形剂为果蔬粉与菊粉、低聚麦芽糖、木糖醇中的任一种按60～65:15～17的重量比组成的混合物。

更进一步地，所述赋形剂为淀粉与蔗糖、木糖醇、低聚麦芽糖中的任一种按50～55:20～25的重量比组成的混合物。

所述白藜芦醇微丸制剂为缓释制剂。

本发明提供了一种所述白藜芦醇微丸制剂的优选方案，即：所述白藜芦醇微丸制剂按重量份计，由以下组分制成：所述空白丸核20～60份，所述白藜芦醇提取液10～30份，所述赋形剂10～40份。

所述重量份为μg，mg，g，kg等本领域公知的重量单位，或为其倍数，如1/100，1/10，10倍，100倍等。

本发明上述的白藜芦醇微丸制剂均可仅由白藜芦醇提取液、赋形剂和空白丸核制成。

本发明还提供了一种制备上述白藜芦醇微丸制剂的方法，即，将所述白藜芦醇提取液喷洒于空白丸核外表，加入所述赋形剂粉末，采用微丸成型技术制成微丸，即得。所述方法中，不必将白藜芦醇制成粉末，不必加入粘合剂、赋形剂、制孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料，不仅简化了工艺流程、减少了能源损耗，并且辅料用量减少，节省了生产成本，质量稳定。

优选的，所述的方法包括如下步骤：

(1)取空白丸核，置入旋转容器中；

(2)将白藜芦醇提取物浓缩到一定浓度，制成所述质量浓度的白藜芦醇提取液；

(3)将所述白藜芦醇提取液均匀喷洒于空白丸核外表，随后加入所述赋形剂粉末；

(4)采用微丸成型技术制成微丸，即得。

优选的，所述微丸成型技术为粉末层积制丸法，即：将空白丸核加入到旋转容器中，并将粘合剂均匀喷洒于空白丸核外表，随后加入药物或赋形剂粉末，粉末粒子附在空白丸核表面，直至微丸大小适合。

本发明的上述技术方案具有以下有益效果：