[发明专利]一种复方氟苯尼考可溶性粉剂及其制备方法

说明书

一种复方氟苯尼考可溶性粉剂，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考5‑25份、载体49‑88份、助溶剂6‑23份、增溶剂1‑3份；所述载体为可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖的一种或两种组合；助溶剂为乙酰胺、琥珀酸钠中的一种或两种；增溶剂为十二烷基硫酸钠。本发明提供的复方氟苯尼考可溶性粉剂，其中载体可起到分散的作用，十二烷基硫酸钠作为表面活性剂促溶，而且在水溶液中乙酰胺和琥珀酸钠可与氟苯尼考形成分子缔合和复盐，进而达到增溶的目的，因此本发明提供的复方氟苯尼考可溶性粉剂水溶性良好，在水中溶解度可达到15‑30mg/ml，远远大于正常情况下氟苯尼考的溶解度1.3mg/ml。

技术领域

本发明属于兽医学领域，特别涉及兽用药物，具体涉及一种复方氟苯尼考可溶性粉剂及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考是新型动物专用的广谱抗生素，用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及甲砜霉素耐药的鱼类、牛、猪、禽源细菌性疾病。其最大特点是抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛，在体内无残留或残留量较低，特别是无潜在致再生障碍性贫血作用。目前应用的氟苯尼考用制剂目前主要为预混剂、注射剂和可溶性粉等。不同制剂的应用目的各异，疗效也有一定差异。大量研究及生产实践结果证明，与同类抗生素相比，氟苯尼考性能优良，但水溶性较差。氟苯尼考的水溶性会影响其生物利用度。有研究人员从溶剂入手．推出了很多氟苯尼考注射剂及口服专用溶剂。这虽在一定程度上改善了其水溶性，但在使用中仍存在一些问题。如溶解过程中若有水存在，氟苯尼考将会析出，溶液变混浊，低温下溶解速度较慢或已配好的溶液有氟苯尼考沉淀；用有机溶剂助溶的氟苯尼考溶液在集团化养殖浓配时，常因析出造成饮水器阻塞，给规模化养殖带来极大不便。目前常用的30％氟苯尼考注射液都以有机溶剂配制，常引起局部刺激及毒性反应：有机溶剂的添加还提高制剂成本，给养殖户增加了经济负担。

另外，无论是吸收速度还是吸收量均与药物的溶解度有关。药物的溶解度影响着药物的溶出速度，药物的溶出速度对药物的生物利用度有一定的影响；增加药物溶解度的方法很多，但有关提高氟苯尼考溶解度的固体制剂研究尚未见报道。

发明内容

本发明旨在克服上述技术现有的技术缺陷，目的是提供一种复方氟苯尼考可溶性粉剂及其制备方法。

本发明的目的是以下述方式实现的：

一种复方氟苯尼考可溶性粉剂，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考5-25份、载体49-88份、助溶剂6-23份、增溶剂1-3份；所述载体为可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖的一种或两种组合；助溶剂为乙酰胺、琥珀酸钠中的一种或两种；增溶剂为十二烷基硫酸钠。

优选的，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考10-20份、乳糖62-83份、乙酰胺7-10和琥珀酸钠6-10份、十二烷基硫酸钠1-3份。

如上所述的复方氟苯尼考可溶性粉剂的制备方法，包括以下步骤：称取原料，初混后，放入混料机中混合20~30分钟，检验合格后分装即得。

本发明提供的复方氟苯尼考可溶性粉剂其成分简单，原料均为市售原料，廉价易得，安全性高，而且方便应用；而且制备工艺简单，简单的混合即可。其中载体可起到分散的作用，十二烷基硫酸钠作为表面活性剂促溶，而且在水溶液中乙酰胺和琥珀酸钠可与氟苯尼考形成分子缔合和复盐，进而达到增溶的目的，因此本发明提供的复方氟苯尼考可溶性粉剂水溶性良好，在水中溶解度可达到15-30mg/ml，远远大于正常情况下氟苯尼考的溶解度1.3mg/ml。

具体实施方式

实施例1

一种复方氟苯尼考可溶性粉剂，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考5-25份、载体49-88份、助溶剂6-23份、增溶剂1-3份；所述载体为可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖的一种或两种组合；助溶剂为乙酰胺、琥珀酸钠中的一种或两种；增溶剂为十二烷基硫酸钠。