[发明专利]一种二氢吡咯并吡啶盐酸盐的制备方法

权利要求书

1.制备4-三氟甲基-6,7-二氢-5H-吡咯并吡啶盐酸盐的方法，其特征是以4-三氟甲基-呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮为起始原料，经过内酰胺化、还原、成盐得到目标产物4，合成路线如下，

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，

(1)以4-三氟甲基-呋喃并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮为起始原料，经内酰胺化反应得到2；

(2)把2与还原剂反应，得到3；

(3)把3与盐酸反应得到4；

3.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的内酰胺化反应制备化合物2所用的内酰胺化试剂选自乙酰胺、氨、脲中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物3所用的还原剂选自硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化钾、四氢铝锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或几种的混合物；所述的成盐反应所用的成盐试剂选自盐酸、氯化氢中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的内酰胺化反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的成盐反应所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的内酰胺化反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的成盐反应所用的温度是0℃-溶剂的回流温度。

6.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的内酰胺化反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度，所述的还原反应制备化合物3所用的温度是0℃～室温；所述的成盐反应所用的温度是0℃。