[发明专利]咔唑及其衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201611151090.X | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106631969B | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 王亮;谢浩浩;张玉敏 | 申请（专利权）人： | 江汉大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/86;C07D209/12;C07D209/88;C07D403/04 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 徐立 |
| 地址： | 430056 湖北省武汉市*** | 国省代码： | 湖北;42 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 及其 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种咔唑及其衍生物的合成方法，其特征在于：其步骤包括：
S1.合成结构如式(1)所示的化合物：
S2.将结构如式(1)所示的化合物与X-R2进行N取代反应，得到结构如式(2)所示的化合物：
S3.将结构如式(2)所示的化合物在铑催化作用下，与乙酸银、三氟乙烯基硼酸钾混合，在第三溶剂中空气中进行乙烯基化反应得到结构如式(3)所示的化合物：
S4.将结构如式(3)所示的化合物脱去R2基团，得到结构如式(4)所示的化合物:
S5.将结构如式(4)所示的化合物在第二代格拉布催化剂作用下进行烯烃闭环复分解反应，得到结构如式(5)所示的咔唑及其衍生物：
其中，R1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、苄氧基、氰基、氨基、三氟甲基、
R2为嘧啶基或具有取代基的嘧啶基；
X为Cl、Br中的一种。
2.根据权利要求1所述咔唑及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述步骤S1中，结构如式(1)所示的化合物是将结构如式(6)所示化合物、结构如式(7)所示的化合物、1,4-二氢吡啶酯以及铟粉在第一溶剂中加热至40～80℃后反应得到的；
3.根据权利要求1所述咔唑及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述R2为嘧啶基。
4.根据权利要求3所述咔唑及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述步骤S2中，将结构如式(1)所示的化合物、2-氯嘧啶与强碱混合在0～130℃的第二溶剂中反应得到结构如式(2)所示的化合物。
5.根据权利要求1所述咔唑及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述铑催化剂为[RhCp*Cl2]2。
6.根据权利要求1所述咔唑及其衍生物的合成方法，其特征在于：所述步骤S4中，将结构如式(3)所示的化合物在含有醇钠的第四溶剂中加热至90～130℃反应即可脱去R2基团。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江汉大学，未经江汉大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201611151090.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
