[发明专利]噻唑类衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201611156345.1 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106632133B | 公开（公告）日： | 2019-04-16 |
| 发明（设计）人： | 李荀;胡玮;吴一波;王川东;夏巧红;王艳;李星;陆地;傅相蕾 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46;C07D417/12;A61K31/496;A61K31/454;A61P31/00;A61P31/04;A61P33/00;A61P33/02;A61P3/10;A61P31/18 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李健康 |
| 地址： | 250100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 噻唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.含有脲基或硫脲基的噻唑类衍生物，具有通式(I)或(Ⅱ)所示的结构，
其中：X为O或S；Y为CH或N；R1为NO2；R3、R4、R5、R6、R7为相同或不同
且独立的取代基，为氢、卤素、甲基或甲氧基；
且式I中n为0、1或2，式II中n为1。
2.根据权利要求1所述的噻唑类衍生物，其特征在于，选自下列化合物之一：
4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)-N-苯基哌嗪-1-甲酰胺；
N-(4-氟苯基)-4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酰胺；
N-(4-氯苯基)-4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酰胺；
N-(4-溴苯基)-4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酰胺；
N-(5-硝基噻唑-2-基)-2-(4-(苯基氨基硫代甲酰基)哌嗪-1-基)乙酰胺；
N-(3,4二甲氧基苯基)-4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酰胺；
N-(4-甲苯基)-4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酰胺；
N-(2-甲氧基苯基)-4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酰胺；
N1-(4-甲苯基)-N4-(5-硝基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺；
N1-(4-甲氧基苯基)-N4-(5-硝基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N4-(5-硝基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺；
N4-(5-硝基噻唑-2-基)-N1-苯基哌啶-1,4-二甲酰胺；
N1-(4-氯苯基)-N4-(5-硝基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺；
N-(5-硝基噻唑-2-基)–(4-(3-苯基硫脲)哌啶-1-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(4-氯苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(4-氟苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(4-溴苯基)脲基)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(3-溴苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(4-甲苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(3,4-二甲氧基苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺。
3.根据权利要求2所述的噻唑类衍生物，其特征在于，选自下列化合物之一：
4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)-N-苯基哌嗪-1-甲酰胺；
N-(3,4二甲氧基苯基)-4-(2-((5-硝基噻唑-2-基)氨基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-甲酰胺；
N1-(4-甲苯基)-N4-(5-硝基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N4-(5-硝基噻唑-2-基)哌啶-1,4-二甲酰胺；
N4-(5-硝基噻唑-2-基)-N1-苯基哌啶-1,4-二甲酰胺；
2-(4-(3-(4-氯苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺；
2-(4-(3-(3,4-二甲氧基苯基)脲)哌啶-1-基)-N-(5-硝基噻唑-2-基)乙酰胺。
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