[发明专利]一种治疗阴道炎的栓剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体为一种治疗阴道炎的栓剂组合物。

背景技术

在众多生殖道感染疾病中，阴道炎(Vaginitis)在女性中最为多发，发病率呈逐年上升的趋势，生活环境、卫生习惯、气候变化、药物作用等对其发病率均有显著的影响。阴道炎一般主要分为滴虫阴道炎、念珠菌阴道炎、细菌性阴道病及老年性阴道炎。目前，阴道炎总体特征是：症状不明显，10％-40％的细菌性阴道病患者无症状，25％-50％的滴虫阴道炎初期无症状，几乎全部的衣原体和淋球菌感染无症状；但是发病率较高，大约在35.8％-85.1％；而患者讳忌就医，不好意思就诊，从而耽误了疾病的最好治疗时机。

对阴道炎治疗的方法很多，但都还不尽人意，尤其是复发性阴道炎，顽固性阴道炎。如滴虫阴道炎会出现灭滴灵抵抗型的菌株，对灭滴灵治疗无效；念珠菌阴道炎会反复发作，久治不愈；细菌性阴道病发病率高，常常严重影响女性患者的日常生活和工作，甚至引起一些心理问题。但这些问题不会危及到患者生命安全，所以常常被医生忽视，因此对这些疾病的研究目前还不够广泛深入，对其发病机制的研究不多。

阴道给药是治疗阴道炎的一种重要途径之一，能够将治疗药剂直接送至患处，局部浓度高，全身副作用小的特点。目前己有的阴道用药物剂型大致可以分成三类:第一类是固体剂型,包括阴道栓剂、阴道片剂、阴道泡腾片剂、阴道胶囊剂等；第二类是半固体制剂，包括阴道软膏、阴道霜剂、阴道膜剂、阴道凝胶剂,需要借助涂布器具将其涂布于阴道内表面；第三类是溶液剂，如阴道洗剂、喷雾剂、泡腾剂液、加压泡腾剂液,需要借助器械注入阴道内。《一种体外治疗抗阴道滴虫的阴道栓剂及其制备方法》，以甲硝唑、双氢青蒿素份、可可豆脂为主要成分，杀虫率高，使用方便，可用于临床抗滴虫治疗。《一种那他霉素阴道栓剂组合物及其制备方法》，以那他霉素、基质、甘油、吐温80等为主要成分，可保持药物在局部的高浓度，发挥治疗念珠菌感染作用，且稳定性良好。

发明内容

结合现有技术的优点，本发明提供了一种治疗阴道炎的栓剂组合物，成分天然无刺激，药效持久舒缓，对阴道炎起到了良好的治疗效果。

本发明所述的一种治疗阴道炎的栓剂组合物，主要包括基质和药物组合成分。

所述基质由羧甲基纤维素钠、卡拉胶、甘油、聚山梨酯-80和去离子水复合而成。

所述药物组合物包含以下主要成分：儿茶素、甲硝唑、克林霉素、苦参碱、壬苯醇醚。

本发明主要以卡拉胶为主要基质成分，儿茶素为主要抑菌成分，制成一种可用于治疗女性阴道炎的药物栓剂组合物。使用方便，温和无刺激，缓释良好，对阴道内的念珠菌和酵母菌有良好的抑制效果。

本发明的栓剂基质由羧甲基纤维素钠和卡拉胶复合而成，与药物组合成分相结合即可得完整的栓剂，栓剂整体形状为纺锤形，使用方便。

儿茶素是茶叶中的一种多功能成分，占茶叶干重的20％左右，大量的研究表明，儿茶素有很好的抑菌效果，其抑菌特点主要有：抗菌谱广，对有细胞壁和无细胞壁的革兰氏阳性、阴性菌有明显的抑制作用；抗菌作用强，用药浓度低；在体内外均有抗菌及抗细菌毒素的作用；保护和促进有益菌生长，调节菌群平衡；不易使细菌产生耐药性。研究表明，儿茶素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、念珠菌、酵母菌有着良好的抑制作用。将其运用在女性阴道炎的抑菌中，有良好的治疗效果。

卡拉胶是从红藻的角叉菜属、麒麟菜属、杉藻属及沙菜属等品种海藻中提取的海藻多糖的统称。从化学结构上说，卡拉胶是一种是半乳聚糖的硫酸脂，它是一种由硫酸基化或非硫酸基化的半乳糖和3,6-脱水半乳糖通过α-1,3-糖昔键和β-1,4糖营键交替连接而成。虽然其应用主要在食品工业方面，但是越来越多的实验证据表明，卡拉胶在制药领域有良好的应用前景，因为卡拉胶不仅可以作为来源丰富、成本低廉的增稠剂和凝胶基质，更重要的是，它还具有很好的生物粘附性、抗微生物活性以及良好的安全性。

与最基本的生物粘附性材料卡波普相似，卡拉胶分子中有大量的可形成氢键的硫酸基存在，而氢键是粘附机制的组成部分，且高度离子化可形成更好的粘附性，因此卡拉胶具有生物粘附性，以动物鼻粘膜和胃豁膜进行的实验已经证实了这一点。卡拉胶具有良好的杀微生物剂效果，能够通过在单核细胞表面形成负电包膜，阻止已感染包膜病毒(例如HIV和HSV)的单核细胞从阴道液到粘膜的转运，从而起到抗病毒效果,卡拉胶制剂对HSV和HIV阴道感染的抑制作用已经得到了动物实验数据的支持。己有动物实验和I期临床实验的数据表明，卡拉胶的凝胶对女性生殖道没有明显的刺激性。