[发明专利]一种噻苯达唑混悬剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种噻苯达唑混悬剂及其制备方法。

背景技术

噻苯达唑，Thiabendazole，别名，噻苯咪唑，是一种高效低毒广谱的抗肠道蠕虫药。临床上对家畜胃肠道线虫、旋毛虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫等均有活性。噻苯达唑可抑制虫体内延胡索酸还原酶的活性，阻碍ATP的生成，致使虫体能量代谢障碍，进而无法存活和繁殖。

噻苯达唑在水及大多数有机溶剂中溶解度较低，只在稀盐酸中溶解。目前噻苯达唑制剂广泛应用的是其片剂，在临床给药时存在畜禽服用不便、人工操作繁琐、易呕吐等问题，导致畜禽服用剂量不准确。

发明内容

为克服噻苯达唑现有制剂存在的缺陷，本发明的目的旨在提供一种噻苯达唑混悬剂及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种噻苯达唑混悬剂，每100mL混悬剂的组成为：噻苯达唑0.5~5.0 g、助悬剂0.25~9.0 g、润湿剂0.3~30.5 g、防腐剂0.05~0.5 g、絮凝剂1.5~15.0 g，余量为水。

其中，所述助悬剂为羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶中的一种或两种以上的混合物；所述润湿剂为甘油、泊洛沙姆188中的一种或两种的混合物；所述防腐剂为山梨酸钠、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸乙酯中的一种或两种以上的混合物；所述絮凝剂为枸橼酸钠、枸橼酸、柠檬酸钠中的一种或两种以上的混合物。

最佳地，每100mL混悬剂的组成为：噻苯达唑1.0 g、助悬剂0.6 g、润湿剂15.3 g、防腐剂0.35g、絮凝剂7.5 g，余量为水；其中，所述助悬剂为西黄蓍胶，所述润湿剂为甘油和泊洛沙姆188，所述絮凝剂为枸橼酸钠和枸橼酸，所述防腐剂为苯甲酸钠和对羟基苯甲酸乙酯。

制备方法，步骤如下：

（1）取处方量的助悬剂加部分水溶胀后备用；

（2）取处方量的噻苯达唑，加入处方量的润湿剂，研磨均匀；

（3）分次将（1）加入（2）中，边加边研磨；

（4）取处方量的防腐剂加部分水溶解后加入（3）中；

（5）取处方量的絮凝剂加部分水溶解后过滤，滤液加入（4）中，最后加水定容至100mL，搅匀，过滤，灌封，灭菌即得。

本发明相对于现有技术的优点在于：

（1）、本发明制得的噻苯达唑混悬剂质量安全、有效，性质稳定，再分散性好；

（2）、通过肌肉注射给药，操作方便、剂量准确，可起到缓释的作用。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步详细说明，但本发明的保护范围并不局限于此。

实施例1

【处方】见表1。

表1

【制备】

（1）取处方量的助溶剂加入到200 mL纯化水中，待溶胀后，制得胶浆，备用；

（2）取处方量的噻苯达唑中加入处方量的润湿剂，充分研磨；

（3）分次将（1）加入（2）中，边加边研磨；

（4）取处方量的防腐剂用适量纯化水溶解后加入（3）中；

（5）取处方量的絮凝剂用适量纯化水溶解后过滤，滤液缓缓加入（4）中，最后加水定容至1000mL，搅匀，过滤，灌封，灭菌即得。

实施例2

【处方】见表2。

表2

【制备】制备方法同实施例1。

实施例3

【处方】见表3。

表3

【制备】制备方法同实施例1。

实施例4

【处方】见表4。

表4

【制备】制备方法同实施例1。

实施例5

【处方】见表5。

表5

【制备】制备方法同实施例1。

实施例6

【处方】见表6。

表6

【制备】制备方法同实施例1。

实施例7

【处方】见表7。

表7

【制备】制备方法同实施例1。

实施例8

【处方】见表8。

表8

【制备】制备方法同实施例1。

实施例9

【处方】见表9。

表9