[发明专利]具有募集抗体并对人体免疫缺陷病毒进入有抑制活性的双功能分子有效
申请号: | 201611167953.2 | 申请日: | 2011-11-17 |
公开(公告)号: | CN107011333B | 公开(公告)日: | 2021-03-19 |
发明(设计)人: | D·斯皮格尔;C·帕克 | 申请(专利权)人: | 耶鲁大学 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/496;A61P31/18 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 江侧燕 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 募集 抗体 人体 免疫 缺陷 病毒 进入 抑制 活性 功能 分子 | ||
1.一种具有以下化学式的化合物:
其中,是具有以下化学结构的单环或双环芳基或杂芳基基团:
其中,W是H、-(CH2)nOH或C1-C6烷基,其中n为0、1、2、3、4、5或6;
W'是H、-(CH2)nOH或C1-C6烷基,其中n为0、1、2、3、4、5或6;
是具有以下化学结构的基团:
其中,W2是H,Y是O;
上述化学基团中的X是中的X,并且是一化学键,或将连接到的基团,其为-(CH2)nNHC(O)-,n为0、1、2、3、4、5或6;
Y3是H;
是
其中,的基团中的每个n单独地为0、1、2、3、4、5或6,将中的通过X连接到所述二硝基苯基氨基基团。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述基团选自由苯基、邻、间或对甲基苯基、邻、间或对甲苯甲酰、邻、间或对乙基苯基、邻、间或对异丙苯基、萘基、邻、间或对苯酚基、3,5-二羟基苯基、邻、间或对羟基甲基苯基或2-、3-或4-吡啶基组成的组。
3.一种药物组合物,包括有效量的根据权利要求1或2所述的化合物,其与药学上可接受的载体、添加剂或赋形剂组合。
4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述组合物进一步包括一有效量的其他的抗-HIV试剂。
5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述其他的抗-HIV试剂选自由核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和融合抑制剂组成的组。
6.根据权利要求4所述的组合物,其中所述其他的抗-HIV试剂选自由安瑞那韦、阿巴卡韦、醋孟南、阿昔洛韦、阿德福韦酯、袢霉素、β-F-ddA、阿扎那韦、拉西那韦、西多福韦、硫酸凝胶多糖、巨细胞病毒免疫球蛋白、更昔洛韦、双脱氧肌苷、莫折那韦、依法韦仑、泛昔洛韦、FTC、金丝桃素、重组人干扰素β、干扰素α-n3、茚地那韦、福米韦生、卡诺他汀-272、拉米夫定、洛布卡韦、奈非那韦、奈韦拉平、Novapren、八肽序列的肽T、膦甲酸钠、替拉那韦、普罗布考、利托那韦、沙奎那韦、伐昔洛韦、利巴韦林、安普那韦、扎西他滨、齐多夫定、富马酸替诺福韦酯盐、可比韦、琥珀酸阿巴卡韦、溴匹立明、FP-21399、γ-干扰素、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、HIV核心颗粒免疫刺激剂、白介素-2、免疫球蛋白静脉注射液、IMREG-1、IMREG-2、依木巯二乙基二硫代氨基甲酸盐、干扰素α-2、甲硫氨酸脑啡肽、MTP-PE、粒细胞集落刺激因子、Remune、rCD4、rCD4-IgG合成物、SKF1-6528、可溶T4、胸腺五肽、肿瘤坏死因子、AK602、阿洛夫定、氨多索韦、AVX745、Bevirimat、BMS-378806、BMS-488043、BMS-707035、胡桐素A、角叉菜胶、纤维素硫酸酯、蓝藻抗病毒蛋白-N、地瑞那韦、地拉夫定、地达诺新、艾夫他滨、恩曲他滨、福沙那韦、福齐夫定替酯、埃替拉韦、aplaviroc、贝卡那韦、HGTV43、INCB9471、KP-1461、洛匹那韦、米非司酮、MK-0518、PPL-100、leronlimab PRO 140、PRO 542、PRO 2000、Racivir、vicriviroc、SP01A、SPL7013、TAK-652、TNX-355、依曲韦林、马拉韦罗、丙戊酸、VRX496、缬更昔洛韦、克林霉素与伯氨喹、制霉菌素锭剂、依氟鸟氨酸、喷他脒、羟乙磺酸盐、甲氧苄氨嘧啶、磺胺、吡曲克辛、喷他脒羟乙磺酸盐、螺旋霉素、三甲曲沙、道诺霉素、重组人红细胞生成素、醋酸甲地孕酮、睾酮、阿地白介素、两性霉素B、阿奇霉素、钙羟磷灰石、阿霉素、屈大麻酚、恩替卡韦、依泊亭α、依托泊苷、氟康唑、异烟肼、伊曲康唑、甲地孕酮、紫杉醇、聚左旋乳酸、利福布汀、利福平、生长激素和磺胺甲恶唑组成的组。
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