[发明专利]高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，磺苄西林钠填充在淀粉硬胶囊中，所述淀粉硬胶囊壳外层为结肠肠溶包衣层，所述结肠肠溶包衣层选自pH降解型结肠肠溶材料或者结肠菌降解材料的一种或两种。

2.权利要求1所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，所述淀粉胶囊中的淀粉为木薯淀粉、甘薯淀粉、玉米淀粉、大麦淀粉或其改性淀粉中的一种或多种，改性淀粉优选羟丙基淀粉、酯化淀粉，并进一步优选羟丙基木薯淀粉。

3.权利要求1所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，所述结肠肠溶衣包衣层由pH降解型结肠肠溶材料、包衣溶剂和增塑剂混合制成；pH降解型结肠肠溶材料为醋酸纤维素苯三酸酯(CAT)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂EuS100和EuL100中的一种或两种以上的混合物；包衣溶剂为乙醇、丙酮和异丙醇中的一种或两种以上的混合物；增塑剂为邻苯二甲酸酯、甘油酯、琥珀酸酯、苯甲酸酯和柠檬酸酯中的一种或两种以上的混合物。

4.权利要求1所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，所述结肠肠溶衣包衣层由结肠菌降解材料分散液制成；所述结肠菌降解材料为辛烯基琥珀酸酯淀粉。

5.权利要求1所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，所述结肠肠溶衣包衣层由pH降解型结肠肠溶材料、结肠菌降解材料和包衣溶剂混合制成；优选醋酸纤维素苯三酸酯、辛烯基琥珀酸酯淀粉和乙醇制成。

6.权利要求1所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，淀粉硬胶囊壳套合处用封口材料封口。

7.权利要求4所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，所述封口材料由HPMC、PVA以及乙醇溶液制成。

8.权利要求4所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊，其特征在于，所述封口材料由1-6%的HPMC、5-15%的PVA以及80-90%乙醇溶液制成。

9.根据权利要求1所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊的制备方法，包括如下步骤：制备磺苄西林钠颗粒，制备结肠肠溶包衣液，将磺苄西林钠填充到淀粉硬胶囊内，硬胶囊封口，硬胶囊用结肠肠溶包衣液包衣，干燥即得。

10.根据权利要求9所述的高溶解性磺苄西林钠结肠靶向淀粉胶囊的制备方法，包括如下步骤：

（1）将磺苄西林钠粗品，加入至95%乙醇中，加入0.5%（w/v）比例活性炭，50 ℃搅拌溶解30 min，趁热过滤出活性炭，滤液冷至0~5 ℃，析晶5小时，过滤，干燥，得到精制的磺苄西林钠；

（2）将精制得到的磺苄西林钠在超声波条件下超声，再放入微波条件下与100~200 ℃微波处理30~60 min，即可得到均匀、稳定、高溶解性的磺苄西林钠；

（3）制备包衣液：包衣液原料包衣材料50~80重量份加入95％乙醇制成包衣液；

（4）将磺苄西林钠填充到淀粉胶囊内，用封口材料对淀粉胶囊壳套合处进行封口制成硬胶囊，用包衣液包衣：控制包衣材料的流速为30~60升/小时，进风温度为40~70 ℃，28~35℃相对湿度30%~50％干燥，即得。