[发明专利]一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法

权利要求书

1.一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联反应的方法，反应式和条件如下：

式中：

温度：25℃；

溶剂：二甲基亚砜；

时间：12小时；

所述的R1为氢、甲基、甲氧基、Cl、Br、三氟甲基或硝基中的一种取代基；

所述的R2为氢、苯中的一种取代基；

所述的R3为氢、苯磺酰基中的一种取代基；

所述的R4为氢或硝基中的一种取代基；

所述的R1为氢、Cl、Br、三氟甲基或硝基中的一种取代基；

所述的X为C、N；

所述的Y为O、S；

包括以下步骤：用微量注射器精密量取0.2mmoL的2-甲基喹喔啉，加入到15mL的封管中，再加入0.4mmoL的1,3-二硝基苯，接着加入0.4mmoL叔丁醇钾，最后加入2mL DMSO作为溶剂，开动搅拌器，室温下反应，TLC监测反应，直到反应完全。然后萃取、浓缩、旋干拌样、柱层析分离纯化。

2.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述氮杂芳烃苄位与缺电子芳环的摩尔比为1:1.5。

3.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述温度范围为25℃。

4.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述溶剂还可以为四氢呋喃。

5.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述碱还可以为NaOH、KOH、NaH、CsOH。

6.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述碱的量为2当量。

7.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述萃取剂为乙酸乙酯。

8.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述干燥剂为无水硫酸镁。

9.根据权利要求1所述的一种氮杂芳烃苄位与缺电子芳环偶联的方法，其特征在于，所述反应为氮杂芳烃苄位与缺电子芳环氧化脱氢偶联，在反应温度为25℃、反应溶剂DMSO、碱为叔丁醇钾(2eq)时结果最佳，达到64％。