[发明专利]穿心莲内酯及其提取方法

说明书

本发明提供一种穿心莲内酯的提取方法，其特征在于：穿心莲原叶粉碎，乙醇提取，过滤，得提取液；提取液充氮加热搅拌脱色，低温结晶，得到粗晶；粗晶充氮加热搅拌脱色，结晶，分离得到重结晶；该步骤重复多次，分离得到穿心莲内酯；洗涤、干燥，粉碎，包装成成品。采用该方法制备得到的穿心莲内酯不含有毒试剂，安全性高，且纯度高，收率高。

技术领域

本发明涉及穿心莲内酯及其提取方法。

背景技术

穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographispaniculata(Burm.F.)Nees)的干燥地上部分，秋初茎叶茂盛时采割，晒干。穿心莲又名春莲秋柳，一见喜，榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草，苦草等。有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。主治细菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃体炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等，外用可治疗疮疖肿毒、外伤感染等。主产于广东、福建等省，华中、华北、西北等地也有引种。该品种己收载于中华人民共和国2010版药典一部。

已知穿心莲中包含以下化学组成：穿心莲内酯(又名穿心莲乙素，Andrographolide)、脱氧穿心莲内酯(又名穿心莲甲素，deoxyandrographolide)、新穿心莲内酯(又名穿心莲丙素，Neoandrographolide)、脱水穿心莲内酯(又名穿心莲丁素，deoxydidehydroandrographolide)。其中，穿心莲内酯(分子式C20H30O5)是穿心莲的主要有效成份，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。目前SFDA己批准生产穿心莲内酯片剂、胶囊、软胶囊、滴丸等口服剂型。

此外对穿心莲内酯结构改造可制备成它的衍生物，例如：穿心莲内酯—(脱羟、脱氢)—>脱水穿心莲内酯—(双琥珀酸酯化、成碱金属盐)—>穿琥宁(半K盐)或炎琥宁(K-Na盐)。而穿琥宁或炎琥宁同样具有清热解毒、凉血消肿等功能，是治疗上呼吸道感染、急性菌痢、病毒性感冒等常用穿心莲制剂。因此穿心莲内酯作为一种天然抗生素或其衍生物的原料被广泛使用。

目前穿心莲内酯通常以穿心莲为原材料，经粉碎-提取-脱色-结晶-精制-干燥等步骤提取得到，且采用水提或醇提的方法进行提取。提出的粗晶经有机溶剂的加热溶解、活性炭脱色得到重结晶品，并对重结晶品进行洗涤精制得到穿心莲内酯成品。但现有技术得到的穿心莲内酯色号较高，即杂质过多，相关杂质含量只达到2010年颁布的药典对穿心莲内脂杂质的要求，纯度较低仅为70-80％。低纯度不仅限制了穿心莲内酯的外销，特别是以其作为穿琥宁、炎琥宁注射剂的原料会导致最终的穿琥宁或炎琥宁注射剂中杂质较多，产生不良影响。

为提高纯度，目前有采用氯仿、甲醇等有毒试剂进行提纯的方法。如下述方法：穿心莲叶用95％乙醇浸泡，所得乙醇浸泡取液用活性炭脱色，脱色液蒸馏回收乙醇后的浓缩液静置得到粗晶品，粗晶加15倍量95％乙醇加热溶解，活性炭脱色，趁热过滤，静置重结晶，得淡黄色重结晶品，再经蒸馏水、氯仿、甲醇洗涤精制得到穿心莲内酯成品。对生药计，总收率1-1.5％。现有技术不仅在生产过程中对生产工人的身体健康及生产过程的安全造成影响，且有毒试剂不易全部除去，对药品的稳定性及人体都有极大地危害，同时总收率过低，产品成本较高。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种穿心莲内酯的提取方法，目的是解决现有技术问题，提供一种无毒害且可得到杂质少、纯度高、产率高的穿心莲内酯的提取方法。

本发明的第二个目的是提供一种采用上述方法提取得到的穿心莲内酯。

本发明解决问题采用的技术方案是：

穿心莲内酯的提取方法，包括以下步骤，

S1-提取，穿心莲原叶粉碎，乙醇提取，过滤，得提取液。

S2-粗晶，提取液内加活性炭，充氮加热搅拌脱色，过滤，滤液减压浓缩，结晶，分离得到粗晶。