[发明专利]左氧氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611214564.0 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN106854213B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 李珂;李星;陈百泉;姜亚玲;胡国强 | 申请（专利权）人： | 郑州工业应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;A61K31/5383;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新;杨海霞 |
| 地址： | 451150 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫脲类衍生物 左氧氟沙星 芳基氨基 制备方法和应用 苯环 抗肿瘤活性物质 化学结构通式 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 毒副作用 氟喹诺酮 正常细胞 席夫碱 药效团 呋喃环 吡啶环 噻吩环 硫脲 拼合 式中 亚胺 开发 | ||
1.左氧氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：
2.权利要求1所述左氧氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：
(1)将式II所示的左氧氟沙星与水合肼进行肼解反应制得式III所示的左氧氟沙星酰肼；
(2)将式III所示的左氧氟沙星酰肼与铁氰化钾在氯仿的氨水碱性介质中常温反应8～12小时，分出有机层，并用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压蒸除溶剂，制得式IV所示的中间体左氧氟沙星醛粗品，直接用于下步反应；
(3)将式V所示的芳香胺类与二硫化碳缩合为式VI所示的芳氨基二硫代甲酸铵，再与氯乙酸钠缩合得到式VII所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐，然后与水合肼发生取代反应，经后处理可得式VIII所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物；
Ar如权利要求1化合物中所定义；
(4)将式IV所示的左氧氟沙星醛粗品与式VIII所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物在无水乙醇中发生缩合反应，反应完全后经处理即可制得权利要求1所述的左氧氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物。
3.根据权利要求2所述左氧氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，式III所示的左氧氟沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1：3.0～5.0。
4.权利要求1所述左氧氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.根据权利要求4所述左氧氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。
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