[发明专利]N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：

或

或

或或

或

或

或

或

或

或

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2.根据权利要求1所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：

(1)以式(II)所示的洛美沙星为原料，经甲基化反应制得式(III)所示的N-甲基洛美沙星；

式(II) 式(III)

(2)将式(III)所示的N-甲基洛美沙星经肼解反应制得式(IV)所示的N-甲基洛美沙星酰肼；式(IV)所示的N-甲基洛美沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应，反应结束后，经后处理可得式(V)所示的N-甲基洛美沙星醛；

式(IV) 式(V)

(3)将式(VI)所示的芳香胺类与二硫化碳缩合为式(VII)所示芳氨基二硫代甲酸铵，与氯乙酸钠缩合得到式(VIII)所示S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐，接着与水合肼发生取代反应，经后处理可得式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物；

(4）将式（V）所示的N-甲基洛美沙星醛与式（IX）所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物在有机溶剂中发生缩合反应，反应完全后经处理可制得所述N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物；所述有机溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、异丁醇、正丁醇中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中式(IV)所示的N-甲基洛美沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0～5.0。

4.根据权利要求2所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中式(V)所示的N-甲基洛美沙星醛与式(IX)所示的4-芳基氨基硫脲类衍生物的摩尔比为1:1.0～1.5。

5.根据权利要求1所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的N-甲基洛美沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。