[发明专利]一种氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611216816.3 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN106749325B | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 赵芬琴;张维瑞;汪学猛;杨彤;王娜;沈睿智;胡国强 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新;杨海霞 |
| 地址： | 475001*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 醛缩氨基硫脲 氧氟沙星 制备方法和应用 抗肿瘤活性物质 化学结构通式 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 毒副作用 氟喹诺酮 个碳原子 正常细胞 环丙基 氢原子 席夫碱 药效团 硫脲 拼合 三环 式中 烃基 亚胺 开发 | ||
1.一种氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式（Ⅰ）所示的结构通式：
；
其中，R为氢原子、1~5个碳原子的烃基。
2.根据权利要求1所述的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具体为以下典型结构的化合物：
或
或
或
或
或
或
或
。
3.权利要求2所述氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：
（1）以式（II）所示的氧氟沙星为原料，与水合肼发生肼解反应制得式（III）所示的氧氟沙星酰肼；
（2） 将式（III）所示的氧氟沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应，反应结束后，经后处理可得式（IV）所示的氧氟沙星醛；然后式（IV）所示的氧氟沙星醛与式（V）所示的肼基二硫代甲酸甲酯发生缩合反应，待反应完全经后处理可制得（VI）所示的氧氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯；
（3）将式（VI）所示的化合物与胺类化合物在正丁醇中发生亲核取代反应，或式（IV）所示的氧氟沙星醛与氨基硫脲缩合，待反应完全经后处理即可得式（I）所示的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物；
所述胺类化合物为氨基硫脲、甲胺、乙胺、异丙胺、环丙胺、叔丁胺、正丁胺或正戊胺。
4.根据权利要求3所述氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，式（III）所示的氧氟沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0~5.0。
5.根据权利要求3所述氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（3）中，式（VI）所示的氧氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物的摩尔比为1:3.0~10.0。
6.权利要求1或2所述的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。
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