[发明专利]一种2;7-二氮杂[3;2;1]二环辛烷及其衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种2,7-二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，

其中，Ar¹为苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基；

Ar²为苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基；

R为C1-C6的烷基、C1-C6烷氧基、卤素、甲酸乙酯。

2.如权利要求1所述的2,7-二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物，其特征在于，式(I)中，所述Ar¹为苯基、对溴苯基、对氟苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间溴苯基或间甲氧基苯基；Ar²为苯基、对溴苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间溴苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、2-溴苯基、2-甲基苯基或2-甲氧基苯基；

R为6-甲基、6-溴、7-溴、6-甲酸乙酯、5-溴、8-甲基。

3.一种2,7-二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物的合成方法，其特征在于，以式(1)重氮化合物、式(2)取代苯胺及式(3)喹啉盐为原料，[PdCl(η3-C3H5)]₂为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过1,4-迈克尔加成反应得到2,7-二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物；反应过程如反应式(II)所示：

其中，Ar¹为苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基；

Ar²为苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、甲氧基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基；

R为C1-C6的烷基、C1-C6烷氧基、卤素、甲酸乙酯。

4.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述反应的温度为0℃-60℃。

5.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述反应的时间为1-12h。

6.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述式(1)重氮化合物、式(2)取代苯胺、式(3)喹啉盐的摩尔比为＝1.0～2.0:1.0～2.0:1.0～2.0；

以喹啉盐为基准，催化剂[PdCl(η3-C3H5)]₂的用量为喹啉盐的5.0-10mol％。

7.如权利要求3或6所述的合成方法，其特征在于，使用的催化剂的用量以喹啉盐为基准，为喹啉盐的5.0mol％。

8.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自DCM、DCE、CHCl₃。

9.如权利要求1或2所述的2,7-二氮杂[3,2,1]二环辛烷及其衍生物在制备抗结肠癌的药物中的应用。