[发明专利]阿帕替尼C晶型及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201611236282.0 | 申请日： | 2016-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108250137A | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | 任国宾;朱彬;弋东旭;陈金瑶 | 申请（专利权）人： | 上海宣创生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京奉思知识产权代理有限公司 11464 | 代理人： | 吴立;邹轶鲛 |
| 地址： | 201207 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 制备方法和应用 高温稳定性 衍射峰 高湿 图谱 | ||
1.一种式(I)的阿帕替尼的C晶型，其特征在于，
使用Cu-Kα1射线辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在2θ＝5.94、11.25、11.83、15.83、17.78、19.75、20.91、22.37、23.13、27.13°处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2°。
2.如权利要求1所述的阿帕替尼C晶型，其特征在于，其具有与附图1基本上相同的XRPD图谱。
3.如权利要求1所述的阿帕替尼C晶型，其特征在于，所述阿帕替尼C晶型是分别具有与附图2-6基本上相同的红外光谱、拉曼光谱、DSC图谱、TGA图谱和动态水分吸附图谱。
4.如权利要求1至3的任一项所述的阿帕替尼C晶型的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将阿帕替尼以1:50至1:1000g/mL的比例加入有机溶剂中，加热至第一温度并保持在所述第一温度搅拌，过滤，然后在第二温度挥发溶剂，将所得固体减压干燥，从而得到阿帕替尼C晶型固体。
5.如权利要求4所述的阿帕替尼C晶型的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为酯类或卤化烃类中的任意一种溶剂或者两种以上溶剂以任意比例的混合溶剂。
6.如权利要求5所述的阿帕替尼C晶型的制备方法，其特征在于，
所述酯类有机溶剂为乙酸异丙酯或乙酸乙酯；
所述卤化烃类有机溶剂为二氯甲烷。
7.如权利要求4所述的阿帕替尼C晶型的制备方法，其特征在于，所述第一温度为25至70℃，所述第二温度为20至50℃。
8.如权利要求1至3的任一项所述的阿帕替尼C晶型在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其中所述肿瘤包括非小细胞肺癌、胃癌、肝癌以及乳腺癌。
10.一种药物组合物，其包含如权利要求1至3的任一项所述的阿帕替尼C晶型，以及一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
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