[发明专利]阿帕替尼A晶型及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201611237363.2 申请日: 2016-12-28
公开(公告)号: CN108250138A 公开(公告)日: 2018-07-06
发明(设计)人: 任国宾;朱彬;弋东旭;陈金瑶 申请(专利权)人: 上海宣创生物科技有限公司
主分类号: C07D213/82 分类号: C07D213/82;A61K31/444;A61P35/00
代理公司: 北京奉思知识产权代理有限公司 11464 代理人: 吴立;邹轶鲛
地址: 201207 上海市浦东新区中国*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 制备方法和应用 高温稳定性 衍射峰 高湿 图谱
【权利要求书】:

1.一种式(I)的阿帕替尼的A晶型,其特征在于,

使用Cu-Kα1射线辐射,以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在2θ=11.69、16.13、17.13、17.82、20.74、21.81、23.51、23.87、27.01°处有衍射峰,其中2θ值误差范围为±0.2°。

2.如权利要求1所述的阿帕替尼A晶型,其特征在于,其具有与附图1基本上相同的XRPD图谱。

3.如权利要求1所述的阿帕替尼A晶型,其特征在于,所述阿帕替尼A晶型是无水晶型,并且分别具有与附图2-6基本上相同的红外光谱、拉曼光谱、DSC图谱、TGA图谱和动态水分吸附图谱。

4.如权利要求1至3的任一项所述的阿帕替尼A晶型的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

将阿帕替尼以1:1至1:20g/mL的比例加入到有机溶剂中,在室温下搅拌或震荡,然后离心或过滤分离固体,干燥,从而得到阿帕替尼A晶型固体。

5.如权利要求4所述的阿帕替尼A晶型的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为酮类、腈类、醚类、砜类、脂肪烃类、芳香烃类、硝基化合物类或酰胺类中的任意一种溶剂或者两种以上溶剂以任意比例的混合溶剂。

6.如权利要求5所述的阿帕替尼A晶型的制备方法,其特征在于,

所述酮类有机溶剂为丙酮;

所述腈类有机溶剂为乙腈;

所述醚类有机溶剂为四氢呋喃、甲基叔丁基醚;

所述砜类有机溶剂为二甲亚砜;

所述脂肪烃类有机溶剂为正己烷;

所述芳香烃类有机溶剂为甲苯;

所述硝基化合物类有机溶剂为硝基甲烷;

所述或酰胺类有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

7.如权利要求1至3的任一项所述的阿帕替尼A晶型在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用,其中所述肿瘤包括非小细胞肺癌、胃癌、肝癌以及乳腺癌。

9.一种药物组合物,其包含如权利要求1至3的任一项所述的阿帕替尼A晶型,以及一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

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