[发明专利]一种丙酸氟替卡松定量吸入气雾剂

说明书

本发明公开了一种丙酸氟替卡松定量吸入气雾剂，包括气溶胶制剂和用于盛装该制剂的加压计量吸入器，所述气溶胶制剂包括用于治疗哮喘或COPD的活性成分和作为所述活性成分溶剂的液化抛射剂，所述加压计量吸入器包括容置罐、计量阀和驱动器，所述容置罐的材质为镁铝合金，且容置罐的部分内表面或全部内表面经过阳极化处理，所述活性成分为丙酸氟替卡松。该气雾剂生产成本低、可有效保持其有效成分疗效。

技术领域

本发明涉及医用气雾剂产品领域，特别是涉及一种丙酸氟替卡松定量吸入气雾剂。

背景技术

目前，加压计量吸入器(MDIs)是对人类呼吸道小剂量精确给药的最有效和最能被接受的方式。一般通过该方式递送的治疗剂包括β2肾上腺素激动剂的支气管扩张剂，特别是β2激动剂和皮质甾醇及其组合物。典型的MDIs包括一个装有治疗剂的抗耐压罐，其中治疗剂多为溶解于液化抛射剂的药物或混悬于液化抛射剂中微粉化颗粒，MDIs上还设置有计量阀，通过触动计量阀以释放一定量的治疗剂。

根据支气管细支气管以及肺部的解剖和生理构造,为使药物有效地分布或沉积在上述部位,要求药物或含药雾滴的粒度在5微米左右。过大(＞10微米)或过小(＜1微米)的粒度均不能使药物沉积在上述部位,而降低疗效。所以吸人气雾剂对于药物或含药雾滴的粒度一般要求控制在10微米，其中大多数应为5微米以下。药物微粒在5微米均具有较大的表面能，容易吸附在容器表面，从而使药液中药物浓度降低，影响药品疗效。

针对上述影响药品疗效的问题，现有技术中：专利文件CN1075078提供方案中，其配方中只含药物粉末和抛射剂HFA-134a，不含乙醇和任何表面活性剂。其药物粉末经过非极性液体介质如低沸点脂肪烃制浆处理后，再挥干溶剂得到，在抛射剂中具有良好的分散性能，不易聚集，同时可以减少容器对药物的吸附。

CN1187138中描述了使用内表面涂衬氟烃高聚物的容置罐，作为丙酸氟替卡松气雾剂容器，以减少容置罐对药物的吸附。

现有技术中使用低沸点脂肪烃来处理氟替卡松粉末，而此类脂肪烃极易挥发，在大规模生产在容易引起爆炸，存在较大的安全隐患。内表面涂衬氟烃高聚物的容置罐价格高昂，会极大的提高生产成本。同时涂层中的化学物质，如未聚合的氟烃，残留的催化剂可能进入药液中，从而污染药液。

发明内容

针对上述现有技术中为解决容器影响药品疗效问题时，提出的解决方案又带来了其他技术问题的问题，如针对上述现有技术中使用低沸点脂肪烃来处理氟替卡松粉末，存在较大的安全隐患；内表面涂衬氟烃高聚物的容置罐价格高昂，同时涂层中的化学物质，如未聚合的氟烃，残留的催化剂可能进入药液中，从而污染药液。本发明提供了一种丙酸氟替卡松定量吸入气雾剂，该气雾剂生产成本低、可有效保持其有效成分疗效。

为解决上述问题，本发明提供的一种丙酸氟替卡松定量吸入气雾剂通过以下技术要点来解决问题：一种丙酸氟替卡松定量吸入气雾剂，包括气溶胶制剂和用于盛装该制剂的加压计量吸入器，所述气溶胶制剂包括用于治疗哮喘或COPD的活性成分和作为所述活性成分溶剂的液化抛射剂，所述加压计量吸入器包括容置罐、计量阀和驱动器，所述容置罐的材质为镁铝合金，且容置罐的部分内表面或全部内表面经过阳极化处理，所述活性成分为丙酸氟替卡松。

具体的，所述容置罐作为加压计量吸入器中对气溶胶制剂的盛装部件，通过将容置罐的材质设置为镁铝合金，同时对容置罐的内表面进行局部或全部表面阳极化处理，这样，可在容置罐内壁的局部位置或全部位置得到氧化膜，以上氧化膜作为容置罐内侧的表层。