[发明专利]稠合环γ-氨基酸衍生物及其制备方法和在医药上的应用有效
申请号: | 201611244781.4 | 申请日: | 2016-12-29 |
公开(公告)号: | CN106928080B | 公开(公告)日: | 2020-12-25 |
发明(设计)人: | 李瑶;石宗军;李升;陈雷;肖至阳 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07C229/28 | 分类号: | C07C229/28;A61K31/195;A61P25/04;A61P25/06;A61P29/00;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/14 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 韩蕾;姚亮 |
地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稠合环 氨基酸 衍生物 及其 制备 方法 医药 应用 | ||
1.下述通式(Ib)、(Ic)或(Id)所述的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐:
其中:
R1、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’和R5各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C3-6环烷基,所述的烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基或环烷基任选进一步被0至3个选自F、Cl、Br、I、羟基、C1-6烷基、3至6元碳环基或者3至6元杂环基所取代;
R6为H;
R7为H;
R8和R8’各自独立地选自H、F、Cl、Br、I或C1-6烷基,所述的烷基任选进一步被0至3个选自F、Cl、Br、I、羟基、C1-6烷基、3至6元碳环基或者3至6元杂环基所取代;
R9和R9’各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、CF3、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
n选自1、2、或3。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,其中所述化合物选自以下结构之一:
3.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1至2中任一项所述的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,和一种或者多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。
4.权利要求1至2中任一项所述的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,或者权利要求3的药物组合物,在制备用于治疗和/或预防疼痛的药物中的用途。
5.权利要求1至2中任一项所述的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐,或者权利要求3的药物组合物,在制备用于治疗和/或预防选自以下一种或多种疾病的药物中的用途:疱疹后神经痛、三叉神经痛、偏头痛、与骨关节炎或关节风湿病相关的疼痛、下背疼痛、坐骨神经痛、牙痛、由烧伤引起的疼痛、由糖尿病性神经病引起的疼痛、由化疗诱导的神经病变引起的疼痛、与HIV相关的神经痛、与AIDS相关的神经痛、与癌症相关的神经痛或非神经痛、急性或慢性紧张性头痛、手术后疼痛、纤维肌痛、癫痫、广泛性焦虑症和不宁腿综合征。
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