[发明专利]一种水包油型常山碱纳米乳及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药领域，具体涉及一种水包油型常山碱纳米乳及其制备方法。

背景技术

常山碱是一种喹唑酮型生物碱，分子式是 C₁₆H₁₉N₃O₃，为中医治疟药常山中的有效成分。1949年中国化学家赵承嘏等从常山根中获得。

常山碱有a、β和γ三种。β-常山碱又称退热碱，为常山根中的主要生物碱；熔点139～140℃；难溶于水、乙醇，易溶于氯仿、甲醇或氯仿和稀乙醇的混合液中。a-常山碱又称异退热碱；熔点129～130℃；性质与β-常山碱相似，但在氯仿或丙酮中溶解度较大。γ-常山碱熔点161℃。常山碱对间日疟或恶性疟疾有疗效。常山碱有使人恶心、呕吐等副作用，在临床应用中受到限制。常山碱的抗疟作用主要是分子中的羰基与六氢吡啶环上的羟基容易与疟原虫内微量金属形成螯合物的结果。

常山碱口服后能从胃肠道吸收，但吸收不完全，另外药物的溶出速率慢，生物利用度差,常山碱的药效无法得到充分利用。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种水包油型常山碱纳米乳及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种水包油型常山碱纳米乳，由下述质量百分含量的成份组成：

常山碱1～22%、表面活性剂10～40%、助表面活性剂0～25%、油1～22%，余量为水；其中，所述表面活性剂为蓖麻油聚氧乙烯醚（EL40），所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为肉豆蔻酸异丙酯。

制备方法，步骤如下：

（1）、按质量百分含量组成，称取常山碱、表面活性剂、助表面活性剂、油、水，备用；

（2）、先将常山碱完全溶于助表面活性剂中，然后加入表面活性剂，搅拌均匀后，再加入油，搅拌混匀；最后滴加水，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得水包油型常山碱纳米乳。

本发明具有以下优点：

1.本发明常山碱纳米乳的药物粒径在15-110nm之间，平均粒径为64.1nm；

2.本发明常山碱纳米乳分布均匀，体系透明、稳定性好，有较低的表面张力，具有良好的流动性，服用方便；

3.本发明常山碱纳米乳给药后迅速被网状内皮细胞吞噬，使药物迅速起效，并维持恒定的血药浓度及药理效应，提高药物的生物利用度，增强药效、减少药物的用量和使用次数；

4.本发明常山碱纳米乳制备方法简单，药效稳定，耗能低；

5.本发明常山碱纳米乳可制成口服液直接服用、也可经胶囊包封或经冻干粉技术等处理。

附图说明

图1：实施例1常山碱纳米乳的透射电镜照片。

图2：实施例1常山碱纳米乳的粒径分布图。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步详细说明，但本发明的保护范围并不局限于此。

实施例1

以100g纳米乳计，组方为：常山碱5.1g、表面活性剂28g、助表面活性剂5g、油12.5g，余量为水；其中，所述表面活性剂为EL40，所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为肉豆蔻酸异丙酯。

制备方法：

（1）、按质量百分含量组成，称取常山碱、表面活性剂、助表面活性剂、油、水，备用；

（2）、先将常山碱完全溶于助表面活性剂中，然后加入表面活性剂，搅拌均匀后，再加入油，搅拌混匀；最后滴加水，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得水包油型常山碱纳米乳。

对照例1

以100g纳米乳计，组方为：常山碱10.4g、表面活性剂34g、助表面活性剂5g、油7.3g，余量为水；其中，所述表面活性剂为EL40，所述助表面活性剂为1,2-丙二醇，所述油为丁酸乙酯。

制备方法同实施例1。

对照例2

以100g纳米乳计，组方为：常山碱8.7g、表面活性剂23g、助表面活性剂10g、油9.1g，余量为水；其中，所述表面活性剂为RH40，所述助表面活性剂为丙三醇，所述油为蓖麻油。

制备方法同实施例1。

对照例3

以100g纳米乳计，组方为：常山碱6.8g、表面活性剂15.7g、助表面活性剂7.4g、油14.3g，余量为水；其中，所述表面活性剂为RH40，所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为油酸乙酯。

制备方法同实施例1。