[发明专利]作为TOLL样受体调节剂的取代的苯并氮杂卓在审
申请号: | 201611257105.0 | 申请日: | 2012-01-12 |
公开(公告)号: | CN106749023A | 公开(公告)日: | 2017-05-31 |
发明(设计)人: | J·J·霍伯特;R·赫什伯格;L·E·伯吉斯;H·W·杨 | 申请(专利权)人: | 帆德制药股份有限公司;阵列生物制药公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16;C07D401/04;C07D487/04;C07D215/54;A61K31/55;A61K31/4709;A61P37/02;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P37/08;A61P9/00;A61P11/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 杨昀 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 toll 受体 调节剂 取代 氮杂卓 | ||
1.一种具有式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中为双键或单键;
R2和R3独立地选自H和未取代或取代的C1-C6烷基,或者R2和R3与它们连接的碳原子一起形成具有3至7个成员的饱和碳环,或者R3和Ra或Rb之一与它们连接的原子一起形成5-7元杂环;
R7选自:
n为0、1、2或3;
各R8独立地选自未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、卤素、三卤代甲基、未取代或取代的C1-C6烷氧羰基、硝基、未取代或取代的羰基氨基、未取代或取代的磺酰胺、包含1或2、5或6元环和1-4个选自N、O和S的杂原子的未取代或取代的杂环,以及
R9为未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C1-C6烷氧基或
-NRhRj
Rf和Rg各自独立地为H、未取代或取代的C1-C6烷基,或者Rf和Rg与它们连接的氮原子一起形成包含1或2、5或6元环和任选的1-3个选自N、O和S的另外杂原子的杂环;
Rh和Rj各自独立地为H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C6-C10芳基,或者Rh和Rj与它们连接的氮原子一起形成包含1或2、5或6元环和任选的1-3个选自N、O和S的另外杂原子的杂环;
R11为H、未取代或取代的C1-C6烷基羰基、未取代或取代的C1-C6烷氧羰基、3-7元碳环取代的羰基或5-7元杂环基取代的羰基;
R4为H、卤素、未取代的C1-C6烷基或-C(O)NRcRd或-C(O)OR10;
Rc和Rd独立地选自H和未取代或取代的C1-C6烷基,其中C1-C6烷基任选地被氨基羰基或羟基取代;
R10选自H和C1-C6烷基,其中烷基任选地被一个或多个-OH取代;
Ra和Rb独立地选自H、未取代或取代的C1-C6烷基、未取代或取代的C2-C6烯基、未取代或取代的C2-C6炔基、未取代或取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基取代的氨基和Re,其中C1-C6烷基任选地被一个或多个–OR10或Re取代,或者Re与Ra和Rb之一与它们连接的原子一起形成5-7元杂环;
Re选自-NH2、-NH(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)2;并且
R1在为双键时不存在,或当为单键时,R1为H,或者R1和Ra或Rb之一相连接形成饱和的、部分不饱和的或不饱和的具有5-7个环成员的杂环,而Ra或Rb的另一者为氢,或因必须适应环不饱和度而不存在;
前提条件是:
当R7为时,则R4不为–COOR10其中R10为C1-C6烷基,或CONRcRd其中Rc和Rd均为未取代的C1-C6(低级)烷基,并且Ra和Rb均不选自H、未取代的C1-C6烷基和Re。
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